苯巴比妥片

本品的主要成份为：苯巴比妥。化学名称：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1 H,3 H,5 H)-嘧啶三酮。

分子式：C12H12N2O3分子量：232.24

30mg

主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

成人常用量：催眠，30-100 mg（约 1-3 片），晚上一次顿服；镇静，一次 15-30 mg（半片-1 片），每日 2-3 次；抗惊厥，每日 90-180 mg（3-6 片），可在晚上一次顿服，或每次 30-60 mg（1-2 片），每日 3 次；极量一次 250 mg（约 8 片），一日 500 mg（约 17 片）；抗高胆红素血症，一次 30-60 mg（1-2 片），每日 3 次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重 2 mg/Kg，或按体表面积 60 mg/m2，每日 2-3 次；抗惊厥，每次按体重 3-5 mg/Kg；抗高胆红素血症，每次按体重 5-8 mg/Kg，分次口服，3-7 天见效。

可能引起反常的兴奋，应注意。

用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。用本品的患者中药 1%-3% 的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或 Stevens-Johnson 综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。

禁用于以下情况： 严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；作抗癫痫药应用时，可能需 10-30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；肝功能不全者，用量应从小量开始；长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0.5-1 小时起效，一般 2-18 小时血浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为 40%（20%-45%），表观分布容积为 0.5-0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为 10-40 μg/mL，超过 40 μg/mL 即可出现毒性反应。成人半衰期（t1/2）约为 50-144 小时，小儿约为 40-70 小时，肝肾功能不全时半衰期（t1/2）延长。约 48%-65% 的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有 27%-50% 以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌人乳汁。

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