苯溴马隆片

本品主要成份为苯溴马隆。化学名称：(3,5-二溴-4-羟基苯基)-(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮。

分子式：C17H12Br2O3分子量：424.08

50 mg。

适用于原发性高尿酸血症、痛风性关节炎间歇期。

成人每次口服 50 mg（一片），每日一次，早餐后服用。服药 1 周后检查患者血清尿酸浓度，或可在治疗初期每日口服 100 mg（二片），早餐后服用，待血尿酸降至正常范围时改为每日 50 mg（一片）。

在儿童（＜18 岁）中使用的安全性和有效性尚未确定。

上市后监测数据显示苯溴马隆口服制剂可见如下不良反应/事件（发生率未知）：胃肠损害：呕吐、腹痛、胃肠道出血等；肝胆损害：肝生化指标异常、肝细胞损伤等；全身性损害：乏力、水肿、胸痛、发热等；神经系统损害：头晕、头痛等；泌尿系统损害：血尿、少尿、尿频、肾功能异常、急性肾功能衰竭等；免疫功能紊乱：过敏反应、过敏样反应等；其他：结膜炎、血小板减少、白细胞减少、心悸、阳痿等。

1. 对本品及其辅料过敏者禁用；2. 孕妇或有妊娠可能的妇女以及哺乳期妇女。3. 中度至重度肾功能损害者（肾小球滤过率低于 20 mL/min）以及患有肾结石的患者。

1. 不能在痛风急性发作期服用，因为开始治疗阶段，随着组织中尿酸溶出，有可能加重病症；2. 通常按照规定的剂量和方法服用苯溴马隆，在治疗初期痛风是不会发作的，但如果发作，建议将所用药量减半，还可以根据需要用秋水仙碱或消炎镇痛药缓解疼痛；3. 治疗期间需大量饮水以增加尿量（治疗初期饮水量不得少于 1.5-2L）。定期测量尿液的酸碱度，为促进尿液碱化，可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂，并注意酸碱平衡。病人尿液 pH 应调节在 6.2-6.8 之间。4. 在开始治疗时有大量尿酸随尿排出，因此在此时的用药剂量要小（起始剂量）。5. 用药期间应监测肝、肾功能。6. 对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病（如不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸）、酗酒的患者，使用本品需谨慎。7. 在用药过程中应密切注意肝损害的症状和体征，如出现食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象，应立即停药并及时就医。8. 对于造血系统疾病引起的高血尿酸（即血液病引起的继发性高尿酸血症）患者，只有在咨询医生后才可服用本品。9. 应避免同其他潜在的肝毒性药物合并使用。10. 本品可能会增加香豆素类抗凝血药（如华法林、双香豆素、醋硝香豆素等）的抗凝作用，增加出血风险。如合并使用，应密切监测患者凝血酶原时间，还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等。

苯溴马隆属苯骈呋喃衍生物，为促尿酸排泄药，通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，降低血中尿酸浓度。

健康成人口服 50 mg，约 2-3 小时后达血药浓度峰值，4-5 小时尿酸廓清率达最大值，半衰期为 12-13 小时，本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。

生殖毒性

动物试验显示苯溴马隆对动物有致畸作用。遗传毒性

苯溴马隆 Ames 试验、大鼠肝细胞 DNA 修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。致癌性

大鼠连续 102 周经口给予苯溴马隆，剂量为 2.0 mg/kg 或 50 mg/kg 时可见肝肿瘤结节，50 mg/kg（相当于临床剂量的 17 倍）组出现一例肝细胞癌（HCG），提示本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外，大鼠研究表明，本品具有促进肝脏生长和肝过氧化物酶体增生的作用，可能与肿瘤形成相关。体外研究表明，本品对离体大鼠肝细胞也具有促进过氧化物酶体增生的作用，但对人体肝细胞无该作用，该发现与临床人体的相关性尚不明确。

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