苯磺酸左氨氯地平片

苯磺酸左旋氨氯地平

2.5 mg(以左旋氨氯地平计)。

高血压病；心绞痛。

口服。治疗高血压和心绞痛的初始剂量为 2.5 mg，一日一次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至 5 mg，一日一次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。

尚无本品用于儿童的资料。

患者对本品能很好的耐受。较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良；与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

肝功能受损病人的使用，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。肾功能衰竭病人的使用，肾功能损害患者可以采用正常剂量。本品不被透析。

本品为钙内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道）进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血：扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少；扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛（变异型心绞痛）病人心肌供氧增加。本品在肝中代谢时间长，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。

据文献报道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12 小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为 64-80%，表现分布容积约为 21L/kg，终末消除半衰期约为 35-50 小时。每日一次，连续给药 7-8 天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10% 的原形药和 60% 的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为 97.5%。另据文献报道，18 位健康志愿者一次口服 20 mg 消旋氨氯地平，具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氨氯地平的平均血药峰浓度之比为 47：53，平均 AUC 之比为 41：49。平均终末消除半衰期左旋氨氯地平为 49.6 小时，右旋氨氯地平为 34.9 小时，氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。

海南先声药业有限公司

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