茴拉西坦胶囊

茴拉西坦

0.1g

轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨罕姆病。中风后不同程度的轻中度认知和行为障碍。中老年良性记忆障碍。

口服, 一次 0.2 g(2 粒) ,一日三次.

长期服用者，有轻度白细胞，血小板和血色素的改变，但无显著性意义。少数病人服药后主诉头昏，偶有兴奋，燥动，以嗜唾较多见，程度不重。消化道症状稍多，主要表现为口干，厌食，便秘，但这些症状一般可在停药后消失。可有轻度肝、肾功能损害，表现为尿肌酐升高，ALP、AKP 的轻度增加，但均无统计学差异。偶有全身皮疹的报道。

对本品过敏或对其它吡咯烷酮类药物不能耐受者应当避免使用。

有明显肝功能异常者应当适当调整给药剂量。肾功能不全者，代谢产物排泄减慢，至今尚无肯定影响体内过程的报道。Huntington 舞蹈病者，茴拉西坦将加重症状。

本品是γ-氨基丁酸(GABA)的环化衍生物。具有皮层抗缺氧能力，保护由各种化学物质，包括过碳酸血症，东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失，但没有镇静或兴奋作用，亦没有扩血管作用。动物实验还证明，本品部分地通过保护胆碱能神经元功能而起作用，可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退，亦可刺激突触前膜对胆碱的再吸收，加速乙酰胆碱的合成。

人体药代资料显示，静脉注射 2 mg 与口服 1500 mg 后，血清中达峰时间相同。口服 1500mg45 分钟后血浆中代谢产物 N-茴香酰-GABA 浓度可达 11 微克/ml，360 分钟后仅为 450 ng/ml。服药以后，迅速分布于肝、肾，并经血液透过血脑屏障。代谢主要由肝脏完成。代谢产物 N-茴香酰-GABA 约占 70%，它是具有促智作用的活性物质。其余的 30% 产物为茴香酸(anisic acid)和 2-吡咯烷酮(2-pyrrolidone)。服药后 24 小时，77%～85% 以代谢产物形式从尿中排出，4% 从大便排泄。原药形式排泄极少。

化学名称为：1-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮分子式：C12H13NO3分子量：219.24

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