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主要成分:茶碱化学名:1,3-二甲基-3,7-二氢-ⅠH-嘌呤-2,6-二酮-水合物分子式:C7H8N4O2·H2O分子量:198.18
100 ml:茶碱(折无水茶碱)0.2 g 与氯化钠 0.9g
适用于支气管哮喘,喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
近期未接受过茶碱治疗的患者,静脉滴注首剂量(负荷量)按体重计成人或儿童为 4.7 mg/㎏,缓慢静脉滴注(输注速率不可超过 20 mg/分钟,滴注时间一般不低于 30 分钟)。维持剂量及输注速度见下表:静脉滴注茶碱剂量(急性支气管炎)组别 12 小时的维持参考剂量6 个月至 9 岁儿童 0.95 mg/[㎏(体重)·小时]9~16 岁儿童及青年吸烟者 0.79 mg/[㎏(体重)·小时]不吸烟成年人 0.55 mg/[㎏(体重)·小时]老年病人及有肺疾患者 0.47 mg/[㎏(体重)·小时]肝功能衰竭 0.39 mg/[㎏(体重)·小时]使用常规剂量时,若发生急性副作用,应立即停止给药 5~10 分钟或减慢给药速度。由于茶碱的治疗指数低,其代谢个体差异大,故用药剂量应个体化,并注意观察病人反应、肺功能以及药物血清浓度。对于慢性病治疗,测定用药 3 天的血清茶碱浓度以 10~20 μg/ml 为宜。
小儿的药物清除率较高,个体差异大,应进行血药浓度监测。
恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦燥、易激动。当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过 20 μg/ml 时,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者、心功能不全及急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。
本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:酒精中毒;心律失常;严重心脏病;肺源性心脏病;肝脏疾患;高血压;甲状腺功能亢进;严重低氧血症;活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;肾脏疾患;年龄超过 55 岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者;持续发热患者;使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者。静脉滴注时,应避免与维生素 C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。吸烟者、茶碱的肝代谢增多,需增加用药剂量。
本品进入体内后与血浆蛋白结合率为 60%,表观分布容积(Vd)约为 0.5L/㎏,半衰期(t1/2)为 3~9 小时,本品约 80%~90% 在肝代谢,10% 以原型从尿排出。
本品为茶碱和乙二胺的复合物。乙二胺可增加茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿,解除多种原因引起的支气管痉挛;并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用;增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。
安徽双鹤药业有限责任公司
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