茶碱缓释胶囊

化学名称：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。

分子式：C7H8N4O2·H2O分子量：198.18

50 mg；0.1 g；0.2 g；0.3 g（按无水茶碱计）。

1. 用于缓解或预防各年龄组成人和 3 岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗，能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低， 耐受性更好。2. 也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

口服。每日给药 1 次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间最好选在晚上 8-9 点钟。1. 成人患者：一般每日 1 次（200 mg），病情较重者或慢性患者加服 1 次（200 mg，早上 8-9 点钟），但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，最大用量不宜超过每日 600 mg。剂量较大时，可每日早晚 2 次分服，并尽量进行血药浓度测定调节剂量。2. 3 岁以上的儿童患者可以按 100 mg 开始治疗，每日最大剂量不应超过 10 mg/kg。

儿童的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度 15-20 μg/mL 时，当少数病人茶碱血药浓度超过 20 μg/mL 时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过 40 μg/mL 时可发生发热、失水、惊厥等，严重者甚至呼吸心跳停止。

对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

1. 茶碱缓释胶囊不可咀嚼服用，不应超过医生的处方剂量。2. 本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。3. 茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。4. 有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。5. 吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约 50%，分布容积（Vd）为 0.5L/kg，一次口服 400 mg 本品，药物血浆浓度达峰时间（tmax）和峰浓度（Cmax）、平均血浓度分别为（8.12±0.22）小时，（13.82±1.46）mg/L，（5.80±0.83）mg/L，稳态有效血药浓度维持在 5-15 μg/mL 之间。本品 90% 经肝脏代谢，其余 10% 以原形由尿液排出。

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