莱得怡（注射用阿莫西林钠克拉维酸钾）

本品为复方制剂，规格为 1.2 克的注射剂每支含阿莫西林 1.0 克，克拉维酸 0.2 克；规格为 0.6 克的注射剂每支含阿莫西林 0.5 克，克拉维酸 0.1 克。

0.6 克（阿莫西林 0.5 克与克拉维酸 0.1 克），1.2 克（阿莫西林 1.0 克与克拉维酸 0.2 克）。

上呼吸道感染（包括耳、鼻、喉）：如反复发作的扁桃腺炎。

如慢性支气管炎急性发作、大叶性肺炎及支气管肺炎。鼻窦炎。中耳炎。

如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎。皮肤及软组织感染

如疖、脓肿、蜂窝组织炎、外伤感染。

如骨髓炎。

如腹腔感染等。本品还可用于预防大手术感染，如：胃肠、盆腔、头、颈、心脏、肾、关节移植和胆道手术。

*每 30 毫克本品含阿莫西林 25 毫克和克拉维酸 5 毫克。

通常于诱导麻醉时静脉给予本品 1.2 克。对于有高感染危险性的手术，如结肠手术患者，可在 24 小时内给予 3－4 次本品，每次 1.2 克，可于 0、8、16、24 小时给药。如果手术中感染的危险性增加，可继续按此方案给药数日。如果术中有明显的感染迹象，术后需继续静脉注射本品或口服给予阿莫西林克拉维酸钾片一个疗程。肾功能不全患者的用量

按同法进行减量处置。

谨慎用药，定期监测肝功能。每 1.2 克本品约含有 1.0 毫摩尔钾和 3.1 毫摩尔钠。

本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。0.6 克小瓶：用 10 毫升注射用水配制成注射液。1.2 克小瓶：用 20 毫升注射用水配制成注射液。在调制过程中可能会出现短暂的粉红色，调制成的注射液通常为类白色或淡黄色。

本品注射液的稳定性与其浓度有关。配制好的本品注射液应在 20 分钟内使用，于 3－4 分钟内缓慢注射。本品也可直接或经静脉导管注入静脉。

本品注射剂可用注射用水（BP）或生理盐水（0.9%w/v）配制，然后溶液在配制好后应立即加至点滴量。将 0.6 克的本品注射液（即 0.6 克小瓶加入注射用水 10 毫升）稀释到 50 毫升的滴注液中（如：用小袋或刻度试管）；或将 1.2 克的本品注射液（即 1.2 克小瓶加入注射用水 20 毫升）稀释到 100 毫升的滴注液中。配制好的输注液应在 4 小时内，用 30－40 分钟的时间完成滴注。此外，还可用其他的注射用溶液配制本品注射液，参加“药学特性”。剩余药液应弃掉。治疗可从非肠道给药开始，然后继续用口服制剂治疗。未经重新检查，本品治疗期不可超过 14 天。

本品注射液不应于血液制品及其它蛋白液（如：蛋白水解液或脂质乳液）相混合。此外，若本品与氨基糖苷类药物一起使用，两种药物不可在同一注射器或点滴容器中混合，以防氨基糖苷药物失活。

本品注射液可与下列静脉注射液一起使用。用下述注射用溶液将本品配制成适宜浓度的注射液，并于 5 ℃ 或室温（25 ℃ ）下贮藏，该配制好的注射液应在下表所示时间内完成点滴。配制好的注射液不要冷冻。本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的点滴液中较不稳定，所以配制好的本品注射液不应加入此类注射用溶液中，但可以在 3－4 分钟内注入滴注管中。将配制好的注射液加到预冷的滴注液袋中，在 5 ℃ 条件下，可稳定贮藏 8 小时。当注射液的温度达到室温时应立即用掉。

见用法用量。

同阿莫西林一样，本品不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性。

可能出现阴道瘙痒，溃疡及异常分泌物。非常罕见：尿结晶。

曾有腹泻、消化不良、恶心、呕吐的报道。偶有抗生素相关性结肠炎（包括伪膜性结肠炎和出血性结肠炎）及念珠菌症的报道。恶心不常见，与用药剂量较大有关。与其他抗生素一样，2 岁以下儿童使用，可能会增加胃肠道不良反应。然而临床试验证明，仅有 4% 的 2 岁以下儿童不适用此项治疗。

与其它青霉素类和头孢菌素类药物相同，病人在使用β-内酰胺类抗生素时，可有中等程度的 AST 及 ALT 改变，这些改变的意义尚未确定。罕见肝炎及胆汁淤积性黄疸。肝脏不良反应多出现在男性或老年患者中，可能与延长用药有关。儿童患者中极少见上述肝脏不良反应。不良反应的症状和体征可出现于治疗期或治疗结束后不久，但有时也出现于停药数周后。肝功能的变化通常是可逆的。在已患有严重潜在疾患或正合并服用对肝功能有影响的药物的患者中，肝脏不良反应可较为严重但罕见引起死亡。

偶尔会出皮疹（荨麻疹及红斑疹）。罕见多型性红斑，Stevens-Johnson 综合症、中毒性表皮坏死、大疱样剥脱性皮炎和急性全身性幼儿急疹样脓疱病。一旦出现上述任何一种症状，应立即停药。与其它β-内酰胺类抗生素一样，有报道出现血清病样综合症，过敏性血管炎及血管神经水肿。极罕见间质性肾炎。

与其它β-内酰胺类药物一样，罕见可逆性的白血球减少症（包括中性白细胞减少或粒细胞缺乏症），可逆性血小板减少症，溶血性贫血等症状。

罕见中枢神经系统不良反应，表现为可逆的兴奋、头晕、头痛和惊厥，惊厥可出现在肾功能不全患者或用药过量的患者。

注射给药部位偶可出现静脉炎。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病。胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。免疫功能紊乱和感染：药物热、变应性血管炎、血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热)、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。用药部位损害：注射部位疼痛、静脉炎或血栓性静脉炎。血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）。肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

青霉素过敏者禁用本品。对其它β-内酰胺类抗生素，如头孢菌素，过敏者禁用本品。既往曾出现与本品或青霉素类药物相关的黄疸或肝功能改变者禁用本品。使用本品前需做青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。曾经出现过阿莫西林钠克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

有报道接受青霉素治疗的病人曾出现严重且偶发致命的过敏反应（过敏性休克），此反应仅见于对青霉素过敏者（请参加

）。有个别病人服用本品出现肝功能改变。由于这种变化的临床意义尚未确定，所以对肝功能不全的病人，使用本品必须谨慎。很少有报道出现严重可逆转的阻塞性黄疸，这种症状和体征也可能出现在停药六周后。对于中度或严重肾功能不全的病人，按肾功能不全病人的

调整本品的使用剂量。传染性单核细胞增多症患者使用阿莫西林易发生红斑性皮疹。怀疑有传染性单核细胞增多症的患者应避免使用本品。长期使用本品可能会造成耐药菌生长。若病人需接受大剂量本品注射给药治疗时，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量。尿量减少的患者，特别是肠外给药治疗时，罕见出现结晶尿。服用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。其他补充患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试。对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。估算肾小球滤过率小于 30 ml/min 时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加用本品 1 次。使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。肝功能不全者慎用。长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于 6 小时。本品应采取静脉注射或静脉点滴给药，不适用于肌肉注射给药。长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。若病人需接受大剂量本品注射制剂给药治疗，对于限钠饮食的病人，应将本品所含钠量计入摄钠总量。对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在 4 个月内，每月接受血清试验一次。

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，使用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；（2）可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。

细菌耐药性主要是由于细菌产生的β－内酰胺酶，该酶在抗生素作用于病原菌之前将抗生素破坏。本品中的克拉维酸可以阻断β－内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性出现，使细菌对阿莫西林更为敏感而被迅速杀灭。克拉维酸本身虽然几乎没有抗菌作用，但与阿莫西林组成复方后可使本品成为具有广泛临床价值的广谱抗生素。

炭疽杆菌 * 、棒状杆菌属、粪肠球菌 * 、单核细胞增多性李斯特菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌 * 、凝固酶阴性葡萄球菌 * (包括表皮葡萄球菌)。

梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属。

百日咳杆菌、布鲁菌属、大肠杆菌 * 、阴道加德纳菌、流感嗜血杆菌 * 、幽门螺旋菌、克雷伯菌属 * 、军团杆菌属、卡他莫拉菌属 * （卡他布兰汉球菌）、淋球菌 * 、脑膜炎奈瑟菌 * 、出血败血性巴斯德菌、奇异变形杆菌 * 、普通变形杆菌 * 、沙门氏菌 * 、志贺氏菌 * 、霍乱弧菌、小肠结肠炎耶尔森菌 * 。

杆类菌属（包括脆弱拟杆菌）、梭杆菌属。*：因为该菌属中的某些菌株可产生β-内酰胺酶，所以对单用阿莫西林不敏感。本品含有阿莫西林和克拉维酸，所以由阿莫西林敏感菌引起的感染，用本品治疗有效；由阿莫西林敏感菌和产β-内酰胺酶细菌引起的感染，用本品治疗也有效。

阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数是非常相近的。阿莫西林与克拉维酸的血清蛋白结合率很低，约 70% 以游离形式存在于血清中。本品的服用剂量增加一倍，其血清浓度也相应增加一倍。

斯洛文尼亚莱柯制药股份公司