莱得怡（阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂）

本品为阿莫西林克拉维酸钾复方制剂，每瓶含阿莫西林 1.50 克，克拉维酸 0.375 克。

5毫升口服浓缩混悬液含阿莫西林 0.25 克和克拉维酸 0.0625 克，比例为 4：1。

上、下呼吸道感染（急性和慢性支气管炎、肺炎）急性、慢性鼻窦炎，中耳炎，扁桃体炎，扁桃体周围脓肿尿路感染妇科感染淋病动物和人咬伤皮肤和软组织感染骨和骨关节感染胆管炎、胆囊炎软下疳牙周感染腹部感染治疗由于革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及厌氧菌的混合感染。为区别致病菌并确定其是否对本品敏感应进行相应的培养和敏感试验。但是，当有理由确信感染是由下列产生β-内酰胺酶的生物引起的，可以在得到细菌学和敏感试验结果前进行治疗：上呼吸道感染（咽喉炎）因为局部产生β-内酰胺酶而对青霉素治疗无效；由流感噬血杆菌和卡他摩拉克氏菌产生β-内酰胺酶的菌株引起的鼻窦炎；由流感噬血杆菌和卡他摩拉克氏菌产生β-内酰胺酶的菌株引起的中耳炎；由流感噬血杆菌、肺炎克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌或卡他摩拉克氏菌产生β-内酰胺酶的菌株引起的下呼吸道感染；由金黄色葡萄球菌产生β-内酰胺酶的菌株引起的皮肤和软组织感染；由革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌混合感染和厌氧菌感染的治疗；由大肠杆菌、克雷伯氏菌和奇异变形杆菌产生β-内酰胺酶的菌株引起的泌尿道感染。一旦得到结果，如需要，须对症治疗进行调整。因为本品含有阿莫西林，所以对氨苄青霉素敏感的感染对本品也敏感。由氨苄西林敏感菌和产生β-内酰胺酶的菌株引起的感染对本品是敏感的，不需要增加另外的抗生素。因为在体外阿莫西林抗肺炎链球菌的活性强于氨苄西林和青霉素，大部分对氨苄西林和青霉素中度敏感的肺炎链球菌对阿莫西林和本品高度敏感。

请在饭前服用本品，以减少胃肠道反应。请遵医嘱服用本品，如无医嘱，服用本品请不要超过 14 天。儿童的精确剂量按照体重调整。每次使用本品前应振摇均匀。年龄在 12 岁以下且体重不到 40 公斤的儿童不建议使用莱得怡片剂。儿童服用本品的常用日剂量如下（随附的量匙作为混悬剂的剂量和给药用（一量匙为 5 ml，3/4 量匙为 3.75 ml，1/2 量匙为 2.5 ml）：?新生儿和三月龄以下儿童：30mgkg（以阿莫西林计），等分成两次服用（每 12 小时一次）。三月龄以上且体重 40 kg 以下儿童：20-40mgkg（以阿莫西林计），等分成三次服用（每 8 小时一次）。

中度肾功能不全患者（肌酐清除率 0.166-0.5 ml/秒）剂量应相应调整或将用药间隔延长至 12 小时。严重肾功能不全患者（肌酐清除率 < 0.166m 秒)的剂量应相应调整或将用药间隔延长至 24 小时。两次剂量之间无排尿的，间隔应延长到 48 小时或更长时间。由于本品中两个成份都可以通过血液透析循环而清除，所以对正在进行血液透析的患者应适当调整剂量。进行腹膜透析的患者没有必要调整剂量。

按下述方法配制混悬液分两次加入冷水，先到刻度线的 2/3 处，盖好瓶盖摇匀。再加入至刻度，再摇摇匀。每次使用前，请先摇匀。

儿童的精确剂量按照体重调整。确切的日剂量应该基于儿童的体重而不是年龄！

本品一般容易耐受，副作用通常较轻微而且是一过性的。少于 3% 的病人需要停药。其不良反应与阿莫西林类似，常见的胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、腹部不适和腹胀。但当同食物一起服用时，这些反应可减小。治疗过程中会发生细菌耐药性、或胃炎、阴道炎和伴严重腹泻的伪膜性肠炎，如果发生须经医生排除伪膜性肠炎的可能，药物须停用。皮肤反应偶有发生（瘙痒、斑丘疹、红疹和血管神经性水肿）。过敏性休克很少发生，严重的反应需要立刻停止使用本品并使用肾上腺素、氧气、静脉注射皮质激素和呼吸道处理等紧急治疗措施，包括必要时插管。少数病人可能有肝脏酶的升高和胆红素升高。黄疸、肝炎、间质性肾炎和血尿非常少见。贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞血症和凝血酶原时间延长可能发生。如果有即刻过敏反应发生，及骨髓毒性或急性间质肾炎发生，须停药。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病。胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。免疫功能紊乱和感染：血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热）、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）。肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

对阿莫西林、克拉维酸、青霉素类抗生素或产品中组分过敏者和淋巴性白血病患者禁用。青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。曾经出现过阿莫西林克拉维酸钾相关胆汁淤积或肝功能损伤的患者禁用。

本品具有青霉素类抗生素的低毒性特点，在长期使用时仍建议定期评估器官功能，包括肾脏、肝脏和造血系统。对于有过敏史的病人使用时需小心。尤其是对头孢类和其它β-内酰胺抗生素过敏者。肾功能损伤的病人使用本品需小心。对有严重肾功能障碍的病人，剂量需做调整或延长服用间隔。肝功能损伤的病人用药需小心并要定期监测肝功能。伪膜性肠炎在几乎所有抗细菌药物都有报告，严重程度从轻到重到有生命危险。因此，对有腹泻症状的病人要慎重诊断。本品不推荐给患有单核细胞增多或淋巴性白血病病人使用，因为在治疗中可能引起皮疹。治疗期间病人应补充大量液体以防止结晶尿产生。其余补充对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、变应性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。本品和氨苄西林等其他青霉素类、头孢菌素类有交叉耐药性。估算肾小球滤过率小于 30 ml/min 时慎用，肾功能减退者应根据肾小球滤过率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析后应加服本品 1 次。使用高剂量的阿莫西林时，建议患者足量摄入液体并保证足够的尿量排出，以降低发生阿莫西林结晶尿的可能性。肝功能不全者慎用。长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。合并使用华法林时，为维持所需抗凝水平可能需调整口服抗凝剂的剂量。该药为时间依赖性抗生素，应严格按照说明书使用，多次用药间隔时间不应少于 6 小时。为了减少胃肠道反应，口服制剂应与餐同服。本品含阿司帕坦，可代谢为苯基丙氨酸，苯丙酮尿症患者应谨慎使用，必要时咨询专科医师。（仅适用于辅料中含阿司帕坦的产品说明书；阿司帕坦，别名：阿斯巴甜、甜味素、蛋白糖、甜乐、天冬甜素）长期使用本品偶尔会引起非敏感性细菌的过度生长。已有使用抗生素发生伪膜性结肠炎的报告。如果患者出现持续性或严重腹泻，或者出现腹部绞痛，应立即中止治疗并对患者进行进一步检查。为保证治疗的有效性以及避免使细菌产生耐药性，应按医嘱规律用药，避免遗漏或提前停药。对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在 4 个月内，每月接受血清试验一次。

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响，服用本品时，推荐应用基于葡萄糖氧化酶反应的尿糖检测；（2）可影响血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值。临床医师在用药前必须详细询问患者的过敏史，有青霉素过敏史者禁用。

本品为阿莫西林和克拉维酸的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸不可逆地抑制β-内酰胺酶，它可与酶类生成稳定的无活性的络合物，从而防止阿莫西林被内酰胺酶降解。本品抗菌谱广，不仅对所有羟氨苄青霉素敏感的细菌有活性，对产β- 内酰胺酶使羟氨苄青霉素耐药的细菌也有抗菌作用。包括：革兰氏阳性需氧类细菌：肺炎链球菌、脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌（对甲氧西林/奥沙西林耐药的葡萄球菌一定对阿莫西林/克拉维酸钾具有耐药）、表皮葡萄球菌、腐物寄生葡萄球菌、李斯特氏菌、粪肠球菌；革兰氏阴性需氧类细菌：流感嗜血杆菌、卡他摩拉克氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、奇异变形杆菌、淋球菌、出血败血性巴斯德氏菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、埃肯菌属、啮蚀艾肯菌等。厌氧菌：胨链球菌、拟杆菌、梭形杆菌、普雷沃菌属某些种、产气夹膜梭状芽孢杆菌、伊氏放线菌。

呼吸道感染：流感嗜血杆菌、卡他摩拉克氏菌、肺炎链球菌。皮肤和软组织感染：脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌。动物或人咬伤：啮蚀艾肯菌、出血败血性巴斯德氏菌、金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、普雷沃菌属某些种、卟啉单胞菌属某些种、梭形杆菌、胨链球菌。泌尿道感染：大肠杆菌、克雷伯氏菌、奇异变形杆菌。腹部感染：大肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、肠炎耶尔森氏菌、弯曲菌属、拟杆菌、梭形杆菌、普雷沃菌属某些种、短杆菌、产气夹膜梭状芽孢杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、胨链球菌。其它：淋球菌、粪肠球菌、星形诺卡氏菌、巴西诺卡氏菌、假单胞菌属、需氧菌属、嗜血杆菌、李斯特氏菌、伊氏放线菌、绿色链球菌、腐物寄生葡萄球菌。本品急性毒性很低，在动物鼠实验中，口服制剂 LD50 > 5000 mg/kg。长期毒性研究的动物实验数据表明，在高剂量给药时（人用最大剂量的 20-50 倍）表现出轻度血液化学变化，停药后可逆转。动物鼠实验研究表明，即使高剂量给药，也没有证据表明对第二代有致畸或胎儿毒性。雄性和雌性动物的生殖力均没有损害。体内体外实验均没有任何潜在的致突变性。

阿莫西林和克拉维酸钾的基本药代动力学特征是相似的。口服后两种组分吸收良好，食物对本品的吸收无影响。用药后大约 1 小时达到血药峰浓度，阿莫西林半衰期（t1/2）为 78 分钟，克拉维酸为 60-70 分钟。两种成分可以扩散到大部分组织和体液（肺、中耳渗出液、上颌窦分泌液、胸腔和腹腔液、子宫、卵巢等）。阿莫西林主要以原形从尿液中排除，克拉维酸进一步代谢后从尿排除，部分经粪便和呼气排除。在肾功能不全的病人体内药物的排泄时间会延长。

斯洛文尼亚莱柯制药股份公司（山德士）