萘哌地尔片

本品主要成份为萘哌地尔

25mg

良性前列腺增生引起的排尿障碍。

口服。通常成人初始用量为一次 25 mg(1 片)，一日 1 次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过 75 mg(3 片)，高龄患者应从低剂量(12.5 mg/日)开始用药，同时注意监护。

本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障碍，儿童禁用本品。

本品常见的不良反应发生率为 4.42%(27/611)，主要不良反应有头晕(0.98%)、站立时头晕(0.49%)、头痛、头重(0.33%)、耳鸣(0.33%)、便秘(0.33%)、胃部不适感(0.33%)、浮肿(0.33%)、发冷(0.33%)，实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升(1.53%)、天门冬氨酸氮基转移酶(1.34%)上升。

对本品过敏者禁用。

1. 患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者；2. 从事高空作业、机动车驾驶的患者；3. 血压偏低者或同时使用降压药的患者；4. 服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1 受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。毒理研究重复给药毒性：大鼠和 Beagle 犬连续 12 个月口服给予本品，剂量达 100 mg/kg/天(按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的 13 和 43 倍)以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为 25 mg/kg。遗传毒性：本品 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为 40 mg/kg/天(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的 5 倍)。

健康成人空腹分别单次口服本品 25 mg、50 mg 和 100 mg 后，Tmax 分别为 0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22/小时，Cmax 分别为 39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8 mg/ml，半衰期分别为 15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7 小时。饭后服用本品一次 50 mg，一日 2 次，服药 4 次后血药浓度达稳态。健康成人单次服用 25 mg、50 mg、100 mg 本品后，24 小时内尿中累计原形药的排泄率小于 0.01%。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。健康成人空腹及餐后单次服用本品 50 mg，Tmax 分别为 0.75 小时和 2.20 小时，餐后血清中药物浓度-时间曲线下面积稍增加，峰浓度及消除相半衰期均未见变化，提示食物对本品的吸收影响较小。健康成人空腹时单次口服本品 100 mg，血清蛋白结合率为 98.5%。

(±)-1-[4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

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