萘哌地尔片

萘哌地尔片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

通用名称：萘哌地尔片商品名称：福列®（英文：Flivas®）英文名称：Naftopidil Tablets汉语拼音：Naipaidi’er Pian

本品主要成份为萘哌地尔。化学名称：(±)-1-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

分子式：C24H28N2O3分子量：392.49

本品为单面有割线的白色片。

适用于良性前列腺增生症引起的排尿功能障碍。

（1）25 mg；（2）50 mg。

餐后口服。通常， 成人初次服用萘哌地尔的剂量为一次25 mg， 一日一次。 若效果不佳，可间隔 1~2 周，渐增至 50mg-75 mg，1 日 1 次。

另外，应随症状适当增减剂量，但每日最大剂量不得超过 75 mg。

临床试验和上市后数据总病例 22,013 例中，721 例（3.28%）出现不良反应。其主要不良反应有头晕及摇摆感 209 例（0.95%） 、站起时眩晕93 例（0.42%） 、低血压（直立性低血压）44 例（0.2%） 、胃部不适43 例（0.2%） （上市后日本再审查时的数据） 。对不良反应按发生频率进行排序： 十分常见 ≥1/10； 常见 ≥1/100 至<1/10；偶见 ≥1/1,000 至<1/100；罕见 ≥1/10,000 至<1/1,000；十分罕见<1/10,000；未知（根据已有数据无法估计发生频率） 。1. 严重不良反应（1）肝功能疾病、黄疸（发生率不详）有时会出现伴有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶等升高的肝功能疾病及黄疸， 须注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。（2）晕厥、部分无意识（发生率不详）有时会出现血压降低引起的部分无意识等，须注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。2. 其他不良反应发生率分类偶见 罕见 未知过敏症注）皮疹 瘙痒症、荨麻疹 多形性红斑精神神经系统头晕、摇摆感、头痛、头沉重不适、 思睡、 耳鸣、 麻木、震颤、味觉异常 头脑模糊循环系统 站起时眩晕、低血压心悸、 潮热、 心律不齐（期外收缩、房颤等） 心动过速消化系统 胃部不适、腹泻 便秘、口渴、作呕的、呕吐、膨胀、腹痛肝脏天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高血乳酸脱氢酶升高、血碱性磷酸酶升高血液 血小板减少眼 视力模糊 术 中 虹 膜 松 弛 综合征、色视症其他水肿、尿失禁、寒战、眼睑水肿、 肩部肌肉强直、 鼻充血、 勃起功能障碍男性乳腺发育、 胸痛注）出现时应停药

对本品成份有过敏既往史的患者禁用。

1.肝功能受损和黄疸肝功能受损患者应慎用本品。 据报道， 肝功能受损患者的血浆峰浓度约为健康人群的 2 倍，且血浆浓度-时间曲线下面积约为健康人群的 4 倍。可能会发生伴天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和 γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高的肝功能受损和黄疸，因此需要密切观察。一旦出现任何异常，应停药并给予适当治疗。2.重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重（无使用经验） 。3.磷酸二酯酶-5 抑制剂正在使用具有磷酸二酯酶-5 抑制作用的药物的患者应慎用萘哌地尔 （参照

项） 。4.体位性低血压体位性低血压可能偶尔发作，因此体位改变时，应留意血压的变化。5.眩晕开始使用萘哌地尔或大幅上调剂量时可能诱发体位性低血压导致的眩晕或体位性眩晕。因此从事高处作业或驾驶等高风险工作的人群应警惕。6.合并使用降压药物在给予萘哌地尔之前， 应该确定患者是否正在服用降压药物 （参见

） 。 如同时使用降压药物， 则应留意血压的变化。 血压降低时， 应适当减低剂量或中止治疗。7.考虑合适的治疗方法值得注意的是， 萘哌地尔适用于对症治疗而非对因治疗。 萘哌地尔治疗不能获得预期疗效时，应考虑合适的治疗方法，如手术。8.失神、意识丧失可能会发生伴血压降低的一过性意识丧失， 因此需要密切观察。 一旦发现任何异常，应停药或给予适当的治疗。9.急性发热性多发性关节炎血管受损 （如， 肾动脉或其他动脉狭窄、 足动脉或其他动脉瘤） 的高血压患者中已有报告使用同一类药物（如盐酸哌唑嗪）时发生急性发热性多发性关节炎。10.术中虹膜松弛综合征正在使用或曾使用 α1 肾上腺素能受体拮抗剂的患者中，已有 α1 肾上腺素能受体阻断导致术中虹膜松弛综合征的报告（参见

） 。11. 根据动物试验（小鼠）报告，经口给药 300 mg/kg/日（约为临床最大剂量的200 倍）2 年，雌鼠乳腺肿瘤发病率与对照组相比显著增加。另也有小鼠经口给药相同剂量 77 周，其结果显示血清催乳素与对照组相比升高。12.用药须知（1）交付药物时：PTP 包装的药物，应指导患者从 PTP 铝箔板中取出药物后服用 （据报告， 因误服PTP 铝箔， 其坚硬锐角部刺入食道黏膜， 继而引起穿孔， 并发纵隔炎等严重并发症） 。（2）注意将本品保存于避光处。本品在光照下会发生变色，若已变色，请勿使用。

不适用。

儿童用药的有效性和安全性尚未确定。

老年患者应从低剂量（例如 12.5 mg/日）开始给药，观察患者状态慎重用药（本品主要从肝脏代谢， 因老年患者多见肝功能下降， 故有出现代谢延迟， 持续高血药浓度的可能） 。另外，75 岁以上老年患者 80 例服用本品的临床试验中，出现 2 例眩晕、2例浮肿、1 例低血压、1 例寒战、1 例嗜酸粒细胞增多、1 例 AST（GOT）及 ALT（GPT）升高、1 例 Al-P 升高、1 例尿酸升高、1 例血清钾升高。

联合用药注意事项药物类型 临床症状及处置方法 机理及危险因子利尿药降压药有可能增强降压作用，应注意减量服用。本品与联用药物的降压作用有相互协同作用。具有磷酸二酯酶 5 抑制作用的药物。枸橼酸西地那非、盐酸瓦地那非水合物等。合用后， 有可能出现症状性低血压。由于此类药物有血管扩张作用引起的降压作用，故联用后有可能增强降压作用。

尚无相关数据。

药理作用萘哌地尔属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药。具有α1 受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、 降低尿道内压， 改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。毒理研究

大鼠和 Beagle 犬连续 12 个月经口给予萘哌地尔，剂量达 100mg/kg/天（按体表面积折算， 分别约相当于临床最大推荐剂量的13 和 43 倍） 以上时， 犬出现振颤、 腹卧或眼睑下垂， 大鼠可见体重增长减慢、 饮水量、 摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为 25mg/kg。

萘哌地尔 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。

萘哌地尔在大鼠器官形成期经口给药， 可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制， 提示萘哌地尔有抑制胎仔发育的作用， 但未见致畸性和其它生殖毒性。 无毒性影响剂量为 40mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的 5 倍） 。

小鼠经口给予萘哌地尔 300 mg/kg/ 天（约为临床最大剂量的 200 倍） ，连续给药 2 年，可见雌性动物乳腺癌发生率增加。

吸收健康成人空腹单次口服萘哌地尔 25、50 及 100 mg 时，取得以下数据。给药量 25 mg 50 mg 100 mgTmax（小时） 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22Cmax（ng/mL） 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8半衰期（小时） 15.2±4.7 10.3±4.1 20.1±13.7（n=5, 平均值±标准偏差）另外，1 次 50 mg ，1 日 2 次餐后多次口服，第 4 次给药时血清中浓度达稳态。代谢及排泄主要代谢反应为原型药物的葡萄糖醛酸轭合及甲氧苯基的羟化。 另外， 健康成人单次口服萘哌地尔 25、50 及 100 mg 时，给药后 24 小时内的尿液中原型药物排泄率均为 0.01%以下。蛋白结合健康成人空腹单次口服萘哌地尔 100 mg 时，血清蛋白结合率为 98.5%。进食影响健康成人空腹及餐后单次口服萘哌地尔 50 mg 时， 血清中原型药物达到最高浓度时间分别为 0.75 小时及 2.20 小时，餐后口服显示延迟倾向，药时曲线下面积微增大， 但最大血药浓度及消除相的半衰期无变化， 进食对萘哌地尔吸收的影响较小。

遮光，密封保存。

25 mg：铝塑包装。10 片/板，10 板/盒50 mg：铝塑包装。10 片/板，10 板/盒

36 个月

JX20180187

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