萘哌地尔片

本品主要成份是萘哌地尔化学名称：(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇

分子式：C24H28N2O3分子量：392.49

25mg

1.用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。2.用于高血压病的降压治疗。

1.用于良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症的治疗：口服。通常成人初始用量为一次 25 mg(1 片)，一日 1 次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每天最大剂量不得超过 75 mg(3 片)，高龄患者应从低剂量(12.5 mg/日)开始用药，同时注意监护。

本品用药应根据病情和医师的临床判断而个体化。常用的起始剂量为一次 25 mg(1 片)，一日 2 次。两周后，可根据病人血压的下降程度调整剂量。推荐剂量范围为一日 2 次，一次 25～50 mg(1～2 片)。

的有效性和安全性尚没有确立，不推荐儿童使用。

偶见头晕、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST 升高和 ALT 升高。

对本品成份有过敏史者禁用。

1.肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。2.本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员等从事具有危险性职业者应慎用。3.服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。4.血压偏低者或同时使用降压药的患者慎用。5.服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

萘哌地尔片为选择性 a1受体拮抗剂，能够抑制 a1受体引起的血压上升。药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品也可通过 a1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

1、吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药 25 mg、50 mg、100 mg 时，结果如下：每日二次，每次 50 mg 口服给药，第 4 次给药时血药浓度达稳态。2、代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药 25 mg、50 mg、100 mg，给药后 24 小时内，尿中累积药物排泄率都在 0.01% 以下。3、蛋白结合率 健康成年人单次口服给药 100 mg 时，血清蛋白结合率可达 98.5%。4、食物的影响 健康成年人空腹和饭后分别给药 50 mg，血清中 Tmax分别为 0.75 及 2.20 小时，饭后有延长的趋势，但血清中 AUC 几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。

重复给药毒性：大鼠和 Beagle 犬连续 12 个月经口给予本品，剂量达 100 mg/kg/天(按体表面积折算，分别相当于临床最大推荐剂量的 13 倍和 43 倍)以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为 25 mg/kg。遗传毒性：本品 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂量为 40 mg/kg/天(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大剂量的 5 倍)。

贵州益康制药有限公司

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