蔗糖铁注射液

本品主要成份为蔗糖铁。化学名称：氢氧化铁蔗糖复合物。

分子式：[Na2Fe5O8(OH)·3(H2O)]n▪m(C12H22O11)分子量：34000-60000Da

5 mL：100 mg（铁）

本品适用于口服铁剂效果不好而需要静脉铁剂治疗的病人，如：- 口服铁剂不能耐受的病人- 口服铁剂吸收不好的病人

用法本品只能与 0.9%w/v 生理盐水混合使用。本品不能与其它的治疗药品混合使用。使用前肉眼检查一下安瓿是否有沉淀和破损。只有那些没有沉淀的药液才可使用。

如果在日光中在 4 ℃ -25 ℃ 的温度下贮存，0.9% 生理盐水稀释后的本品应在 12 小时内使用。本品应以滴注或缓慢注射的方式静脉给药，或直接注射到透析器的静脉端，该药不适合肌肉注射或按照病人需要铁的总量一次全剂量给药。在新病人第一次治疗前，应按照推荐的方法先给予一个小剂量进行测试，成人用 1-2.5 mL（20-50 mg 铁），体重 ＞ 14 kg 的儿童用 1 mL（20 mg 铁），体重 ＜ 14 kg 的儿童用日剂量的一半（1.5 mg/kg）。应备有心肺复苏设备。如果在给药 15 分钟后未出现任何不良反应，继续给予余下的药液。输液：本品的首选给药方式是滴注（为了减少低血压发生和静脉外注射的危险）。1 mL 本品最多只能稀释到 20mL0.9%（w/v）生理盐水中，稀释液配好后应立即使用（如：5 mL 本品最多稀释到 100 mL 0.9% 生理盐水中，而 25 mL 本品最多稀释到 500 mL 0.9%w/v 生理盐水中）。药液的滴注速度应为：100 mg 铁至少滴注 15 分钟；200 mg 至少滴注 30 分钟；300 mg 至少滴注 1.5 小时；400 mg 至少滴注 2.5 小时；500 mg 至少滴注 3.5 小时。如果临床需要，本品的 0.9% 生理盐水的稀释液体积可以小于特定的数量，配成较高浓度的本品药液。然而，滴注的速度必须根据每分钟给予铁的数量来确定（如：10 mL 本品 = 200 mg 铁应至少 30 分钟滴完；25 mL 本品 = 500 mg 铁应至少 3.5 小时滴完）。为保证药液的稳定，不允许将药液配成更稀的溶液。

本品可不经稀释缓慢静脉注射，推荐速度为每分钟 1 mL 本品（5 mL 本品至少注射 5 分钟），每次的最大注射剂量是 10 mL 本品（200 mg 铁）。静脉注射后，应伸展病人的胳膊。

本品可直接注射到透析器的静脉端，情况同前面的“静脉注射”。用量

根据下列公式计算总的缺铁量，以此确定每个病人的给药量：总缺铁量[mg] = 体重[kg] × （Hb 目标值-Hb 实际值）[g/L] × 0.24* + 贮存铁量[mg]体重 ≤ 35 kg：Hb 目标值 = 130 g/L 贮存铁量 = 15 mg/kg 体重体重 ＞ 35 kg：Hb 目标值 = 150 g/L 贮存铁量 = 500 mg*因子 0.24 = 0.0034 × 0.07 × 1000（血红蛋白含量大约是 0.34%/血容量约占体重的 7%/因子 1000 是指从 g 转化到 mg）本品总给药量（mL） = 总缺铁量[mg]/20 mg/mL本品总给药量（mL）如果总需要量超过了最大单次给药剂量，则应分次给药。如果给药后 1-2 周观察到血液学参数无变化，则应重新考虑最初的诊断。计算失血和支持自体捐血的患者铁补充的剂量

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静脉注射 200 mg 铁（ = 10 mL 本品）后将增加血红蛋白相当于 1 个单位的血（ = 400 mL 含有 Hb150 g/L）。需补充的铁量[mg] = 失血单位量 × 200 或所需本品的量[mL] = 失血单位量 × 10

使用前面的公式，而且假设贮存铁不需要再储存。补充铁量[mg] = 体重[kg] × 0.24 × （Hb 目标值-Hb 实际值）[g/L]例如：体重 60 kg，Hb 差值 = 10 g/l→需补充的铁量≈150 mg→需要 7.5 mL 本品常用剂量

根据血红蛋白水平每周用药二至三次，每次 5-10 mL（100-200 mg 铁），给药频率应不超过每周 3 次。

根据血红蛋白水平每周用药二至三次，每次每 kg 体重 0.15 mL 本品（ = 3 mg 铁/kg 体重）。最大耐受单剂量

用至少 10 分钟注射给予本品 10 mL （200 mg 铁）。

如果临床需要，给药单剂量可增加到 0.35 mL，本品/kg 体重（ = 7 mg 铁/kg 体重），最多不可超过 25 mL 本品（500 mg 铁），应稀释到 500 mL 0.9% （w/v）生理盐水中，至少滴注 3.5 小时，每周一次。

非肠道使用的铁剂对有感染的儿童会产生不利影响。

罕见过敏性反应。据报道偶尔会出现下列不良反应 ≥ 1%；金属味，头痛，恶心，呕吐，腹泻，低血压，肝酶升高，痉挛/腿部痉挛，胸痛，嗜睡，呼吸困难，肺炎，咳嗽，瘙痒等。极少出现副交感神经兴奋，胃肠功能障碍，肌肉痛，发热，风疹，面部潮红，四肢肿胀，呼吸困难，过敏（假过敏）反应，在输液的部位发生过静脉曲张、静脉痉挛。

- 非缺铁性贫血- 铁过量或铁利用障碍- 已知对单糖或二糖铁复合物过敏者

本品只能用于已通过适当的检查、适应症得到完全确认的患者（例如：血清铁蛋白，血红蛋白，红细胞压积，红细胞计数，红细胞指数-MCV，MCH，MCHC）。非肠道使用的铁剂会引起具有潜在致命性的过敏反应或过敏样反应。轻度过敏反应应服用抗组胺类药物；重度过敏反应应立即给予肾上腺素。有支气管哮喘、铁结合率低和/或叶酸缺乏症的病人，应特别注意过敏反应或过敏样反应的发生。有严重肝功能不良、急性感染、有过敏史或慢性感染的病人在使用本品时应小心。如果本品注射速度太快，会引发低血压。谨防静脉外渗漏。如果遇到静脉外渗漏，应按以下步骤进行处理：若针头仍然插着，用少量 0.9% 的生理盐水清洗。为了加快铁的清除，指导病人用粘多糖软膏或油膏涂在针眼处。轻轻涂抹粘多糖软膏或油膏。禁止按摩以避免铁的进一步扩散。本品不会影响驾驶和机械操作的能力。

多核氢氧化铁（III）核心表面被大量非共价结合的蔗糖分子所包围，从而形成一个平均分子量为 43kDa 的复合物。这种大分子结构可以避免从肾脏被消除。这种复合物结构稳定，在生理条件下不会释放出铁离子。多核核心的铁被环绕的结构与生理状态下的铁蛋白结构相似。使用本品会引起人体生理的改变，其中包括对铁的摄入。

给健康志愿者单剂量静脉注射含 100 mg 铁的本品，10 分钟后铁的水平达到最高，平均为 538 μmol/L。中央室分布容积与血浆容积相等（大约 3L）。注射的铁在血浆中快速被清除，半衰期约为 6 h。稳态分布容积约为 8L，说明铁在体液中分布量少。由于本品比转铁蛋白稳定性低，可以看到铁到转铁蛋白的竞争性交换。结果铁的转运速率为 31 mg 铁/24 h。注射本品后的前 4 h 铁的肾清除量不到全部清除量的 5%。在 24 h 后，血浆中铁的水平下降到注射前铁的水平，约 75% 的蔗糖被排泄。

本品毒性很低。白色小鼠静脉给予本品后的 LD50＞200 mg 铁/kg 体重，因此治疗指数约为 30 （200/7）。

南京恒生制药有限公司

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