螺内酯片

化学名称：17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。

分子式：C24H32O4S分子量：416.57

20mg

水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。高血压 作为治疗高血压的辅助药物。原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

成人治疗水肿性疾病，每日 40-120 mg（2-6 片），分 2-4 次服用，至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。治疗高血压，开始每日 40-80 mg（2-4 片），分次服用，至少 2 周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100-400 mg（5-20 片），分 2-4 次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400 mg （20 片），分 2-4 次，连续 3-4 周。短期试验，每日 400 mg（20 片），分 2-4 次服用，连续 4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1-3 mg/kg 或按体表面积 30-90 mg/m2（一片半-四片半/m2），单次或分 2-4 次服用，连服 5 日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 3-9 mg/kg 或 90-270 mg/m2（四片半-十三片半/m2）

未进行该项实验且无可靠的参考文献。

高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%- 26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻：尚有报道可致消化性溃疡。

低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；轻度高氯性酸中毒；肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

高钾血症患者禁用。

无尿；肾功能不全；肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；低钠血症；酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒：乳房增大或月经失调者。给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2-3 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2-3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2-3 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2-3 日停药。用药期间如出现高钾血症，应立即停药。应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4-7 日应停用本药或改用其他测定方法；使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。运动员慎用

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断 Na+-K+和 Na+-H+交换，结果 Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2 +和 H+排泄减少，对 Ca2 +和 PO43-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

本药口服吸收较好，生物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90% 以上，进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服 1 日左右起效，2-3 日达高峰，停药后作用仍可维持 2-3 日。依服药方式不同 t1/2有所差异，每日服药 1-2 次时平均 19 小时（13-24 小时），每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时（9-16 小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10% 以原形从肾脏排泄。

上海上药信谊药厂有限公司

上海上药信谊药厂有限公司