螺内酯片

本品主要成份为螺内酯。化学名称：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯分子式：C24H32O4S分子量：416.57

12 mg。

醛固酮拮抗剂。作为肝硬化腹水，肾病综合症及心力衰竭等水肿的辅助利尿药。

口服，每次 1 片(12 mg)。每天 3—4 次。

高钾血症，最为常见，尤其是单独用药。进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%-26%，且常以心律失常为首表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。

低钠血症，单独应用时少见，与其他利药合用时发生率增高；抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；中框神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；轻度高氯性酸中毒肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

高钾血症患者禁用。

无尿;肾功能不全;肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;低钠血症;酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒;乳房增大或月经失调者。给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2～3 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2～3 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2～3 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 2～3 日停药。用药期间如出现高钾血症，应立即停药。应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4～7 日应停用本药或改用其他测定方法；使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断 Na+-K+和 Na+-H+交换，结果 Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2 +和 H+排泄减少，对 Ca2 +和 H2PO4-作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

本药口服吸收较好，生物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90% 以上，进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服 1 日左右起效，2～3 日达高峰，停药后作用仍可维持 2～3 日。依服药方式不同 T1/2有所差异，每日服药 1～2 次时平均 19 小时(13～24 小时)，每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时（9～16 小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10% 以原形从肾脏排泄。

北京海王中新药业股份有限公司

北京中新药业股份有限公司