西咪替丁注射液

西咪替丁

2 ml: 0.2g

用于消化道溃疡。

静脉滴注。本品 0.2 g(1 支)用 5﹪葡萄糖注射液或 0.9﹪氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液 250～500 ml 稀释后静脉滴注，滴速为每小时 1～4 mg/kg，每次 0.2 g～0.6 g(1 支～3 支)。静脉注射。用上述溶液 20 ml 稀释后缓慢静脉注射（2～3 分钟），6 小时 1 次，每次 0.2 g（1 支）。肌内注射。一次 0.2 g（1 支），6 小时 1 次。

儿童慎用。

1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。3.造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在 2 μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。5.心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。6.对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。上市后监测到西咪替丁注射制剂以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：胃肠损害：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦。全身性损害：寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿（包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿）。皮肤及其附件损害：皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis）。神经系统损害：头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应。心血管系统损害：心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞。呼吸系统反应：呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿。免疫功能紊乱和感染：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。血管损害和出凝血障碍：潮红、静脉炎、血小板减少、过敏性紫癜。精神障碍：嗜睡、烦躁、幻觉、精神异常、精神障碍。用药部位损害：用药部位红肿、疼痛、瘙痒。肝胆损害：肝功能异常、转氨酶升高、黄疸。泌尿系统：尿频、尿潴留、肾功能异常。血液系统损害：白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制。生殖系统损害：性欲减退、男性乳房胀大、阳痿。

１．本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用。２．对本品过敏者禁用。

不宜用于急性胰腺炎。用药期间应注意检查肾功能和血常规。应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。老年人、儿童应慎用。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚 400 mg)3 个月。对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

（1）老年人慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。（2）儿童慎用。（3）严重呼吸系统疾患，心、肝、肾功能不全者慎用。（4）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。（5）器质性脑病慎用。本品可透过血脑屏障，具有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在 2 μg/ml，而且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少。

主要作用于壁细胞上 H2 受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌。注射 300 mg，4～5 小时后，抑制基础胃酸分泌可达 80﹪，可抑制基础胃酸 50﹪达 4～5 小时。

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为 15%～20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为 Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24 小时后注射量的约 75% 以原形自肾排出；10% 可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时 t1/2b为 2 小时，肌酐清除率在 20～50 ml/分钟者其半衰期 (t1/2b)为 2.9 小时，＜20 ml/分钟者时为 3.7 小时，肾功能不全者为 5 小时。

大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。

北京市永康药业有限公司

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