西咪替丁注射液

本品主要成份为西咪替丁。化学名称：1-甲基-2-氰基-3-[2-[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。

分子式：C10H16N6S分子量：252.34辅料为：盐酸、注射用水。

2 mL：0.2 g

用于消化道溃疡。

静脉滴注： 本品 0.2 g 用 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液 250-500 mL 稀释后静脉滴注，滴速为每小时 1-4 mg/kg，每次 0.2-0.6 g。静脉注射：用上述溶液 20 mL 稀释后缓慢静脉注射（2-3 分钟），6 小时 1 次，每次 0.2 g。肌内注射：一次 0.2 g，6 小时 1 次。

儿童慎用。

1. 消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。2. 泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。3. 造血系统反应。对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。4. 中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在 2 μg/mL，而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。5. 心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。6. 对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。7. 上市后监测到西咪替丁注射制剂以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）：

恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦。

寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿（包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿）。

皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis）。

头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应。

心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞。

呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿。

过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。

潮红、静脉炎、血小板减少、过敏性紫癜。

嗜睡、烦躁、幻觉、精神异常、精神障碍。

用药部位红肿、疼痛、瘙痒。

肝功能异常、转氨酶升高、黄疸。

尿频、尿潴留、肾功能异常。

白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制。

性欲减退、男性乳房胀大、阳痿。

1. 本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用。2. 对本品过敏者禁用。

1. 用药期间应注意监测肝、肾功能和血常规。2. 本品可透过血脑屏障，具有一定的神经毒性。引起中毒症状的血药浓度多在 2μg/mL，而且多发生于老年人、幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善；3. 应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。4. 本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少。5. 用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。6. 突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，可能为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚 400 mg）3 个月。7. 对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能增高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

（1）老年人慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。（2）儿童慎用。（3）严重呼吸系统疾患，心、肝、肾功能不全者慎用。（4）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。（5）器质性脑病慎用。（6）肾功能损害（中度或重度）。9. 不宜用于急性胰腺炎。10. 如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

主要作用于壁细胞上 H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射 300 mg，4-5 小时后，抑制基础胃酸分泌可达 80%，可抑制基础胃酸 50% 达 4-5 小时。

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为 15%-20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为 Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24 小时后注射量的约 75% 以原形自肾排出；10% 可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时 t1/2为 2 小时，肌酐清除率在 20-50 mL/分钟者其半衰期（t1/2）为 2.9 小时，＜20 mL/分钟者时为 3.7 小时，肾功能不全者为 5 小时。

大鼠和狗的亚急性、慢性毒性试验显示，本品有轻度抗雄激素作用，可引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。

国药集团容生制药有限公司

国药集团容生制药有限公司