辛伐他汀片

辛伐他汀

5 mg10 mg20 mg

饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂胆固醇的比率。在合并患高胆固醇血症和高甘油三脂血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。冠心病

对冠心病患者，辛伐他汀用于：减少死亡的危险性。减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。减少心肌血管再通术的危险性。延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

一般始服剂量为每天 10 mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天 5 mg。若需调整剂量应间隔四周以上，最大剂量为每天 40 mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75 mg/dl（1.94 mmol/l）或总胆固醇水平降至 140 mg/dl（3.6 mmol/l）以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。

冠心病患者可以每天晚上服用 20 mg 作为起始剂量，如需要调整，可参考以上说明（高胆固醇血症用法与用量）。

辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天 10 mg。

由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者，如使用剂量超过每天 10 mg 时应慎重考虑，并小心使用。

在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于 2% 的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应与药物有关的发生率大于或等于 1% 的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在 0.5-0.9% 的不良反应有疲乏、无力、头痛，发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿，狼疮样综合征，风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多，血沉增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导，肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶升高的情况也有报告。

对辛伐他汀过敏的患者禁用；活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者；与四氢萘酚类钙通道组织剂米贝地尔合用。

病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。

本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床试验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其他有关的临床症状或体征，亦无过敏现象，建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值 3 倍以上并保持持续，则应予停药，与其他降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。

应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶升高的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂的治疗。

即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。

由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。

辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况。对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。

本品为加急羟戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。本品有降低高脂血症家兔血清、干燥、主动脉中胆固醇（TC）的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的作用。

辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在干燥中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在干燥发挥，虽有从胆汁中排泄。只有低于 5% 口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中 95% 可与血浆蛋白结合。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

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