酒石酸美托洛尔注射液

酒石酸美托洛尔主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇 L（ + ）-酒石酸盐。

分子式：（C15H25NO3）2·C4H6O6分子量：684.82 辅料为氯化钠。

2 ml：酒石酸美托洛尔 2 mg 与氯化钠 18 mg。

室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常：开始时以 1～2 mg/min 的速度静脉给药，用量可达 5 mg（ = 5 ml）。这一剂量可在间隔 5 分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达 10～15 mg（ = 10～15 ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为 20 mg（ = 20 ml）。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即静脉给药 5 mg（ = 5 ml）。这一剂量可在间隔 2 分钟后重复给予，直到最大剂量 15 mg（ = 15 ml）。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率(70 次/分，收缩压(110 mmHg 或 I 度房室传导阻滞。进一步的治疗方案（口服给药）参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量、经过至少 1～2 周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者，至少应在手术前 24 小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。

的发生率约为 10%，通常与剂量有关。常见（>1/100）一般副作用：疲劳，头痛，头晕；循环系统：肢端发冷，心动过缓；胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见一般副作用：胸痛，体重增加；循环系统：心力衰竭暂时恶化；中枢神经系统：睡眠障碍，感觉异常；呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。罕见（<1/1000）一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性欲减退；血液系统：血小板减少；循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥；中枢神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑、幻觉；皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏；肝：氨基转移酶升高；眼：视觉损害；耳：耳鸣。虽然，有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉给予酒石酸美托洛尔能引起有临床意义的血压下降。

失代偿性心功能不全，心源性休克，病态窦房结综合症，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于 110 mmHg 的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时，如果患者的呼吸困难或冷汗现象有任何加重，不应再给予第二或第三次剂量。在下列情况下应特别小心：间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变以及与洋地黄联合使用。未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者，不应使用本品。变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加，因此不应使用非择选的β阻滞剂：使用选择性的β1 受体阻滞剂时，也应小心。支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必须给予适量的β2 受体激动剂。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。运动员慎用。

美托洛尔是一种选择性的β1 受体阻滞剂，这意味着美托洛尔影响心脏β1 受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2 受体所需的剂量。但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1 受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用，使生理及心理负荷减轻，从而降低了心率、心排出量和血压。在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。治疗剂量的美托洛尔，对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂。这使美托洛尔有可能与β2 受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。与非选择性的β受体阻滞剂相比，美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛尔对低血糖时心血管反应（如心动过速）的影响程度较轻，且血糖水平恢复至正常的速度也比非选择性的β受体阻滞剂快。急性心肌梗死时，美托洛尔静脉治疗能缓解胸痛、减少心房颤动和心扑动的发生率。早期治疗（在症状出现后 24 小时之内）有助于限制心肌梗死的面积和进展。治疗开始得越早，得益越大。对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者，美托洛尔可降低心室率。

美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为 3～5 小时。美托洛尔剂量的 5% 以原形经肾排出。其余均以代谢产物的形式排出。

美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与肝功能正常者相同，只有在肝功能极度严重损害时（例如门静脉分流术后的患者）。才需要考虑减小剂量。美托洛尔的药代动力学不受年龄的影响。

主要成份为酒石酸美托洛尔。化学名称：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇 L( + )-酒石酸盐。

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