酒石酸美托洛尔注射液

本品主要成份为：酒石酸美托洛尔。化学名称：(±)-1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L-酒石酸盐

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：684.82本品所含的辅料：氯化钠。

（1）5 mL：酒石酸美托洛尔 5 mg 与氯化钠 45 mg（2）2 mL：酒石酸美托洛尔 2 mg 与氯化钠 18 mg

快速性心律失常（快速性室上性心动过速及室性早搏）。诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。

快速心律失常紧急治疗：酒石酸美托洛尔成人剂量 5 mg，用葡萄糖稀释后，以每分钟 1-2 mg 速度缓慢静脉注射，如病情需要 5 分钟后重复注射一次，视病情而定，总剂量不超过 10 mg（静脉注射后 4-6 小时，心律失常已经控制，用口服胶囊或片剂维持，每天 2-3 次，每次剂量不超过 50 mg）。诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常：采用每分钟 1-2 mg 速度缓慢静脉注射，成人 2 mg，根据需要及耐受程度可以重复注射 2 mg，必要时最大总量为 10 mg。

尚不明确。

个别病例有低血压，心动过缓，头晕不适感。

II 和 III 度房室传导阻滞，心源性休克，严重窦性心动过缓（心率小于 60 次/分），收缩期血压小于 12Kpa，心功能不全，病态窦房结综合症及孕妇禁用。肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。

酒石酸美托洛尔静脉内给药，必须缓慢，每分钟 1-2 mg 速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，可用阿托品 1-2 mg 静脉注射，必要时可使用升压药如 mataraminol（阿拉明）。或去甲肾上腺素，亦可用 Glucagon（高血糖素）1-5 mg 静注。糖尿病人使用酒石酸美托洛尔应特别小心，因为β阻滞剂可以掩盖心动过速及低血糖。疑有甲状腺机能亢进病人，未确诊前，不宜使用。本药治疗结束时，不要突然停药，尤其在重心绞痛病人突然停药时会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。运动员慎用。

为选择性心脏β1 受体阻断剂，对β2 受体作用较弱。降低静息时和运动时的心率和心输出量。降低运动时的收缩期血压。抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。降低反射性直立的心动过速。在正常人不能逆转肾上腺β2-介导的血管舒张作用。在哮喘病人酒石酸美托洛尔降作 FEV1（1 秒用力呼出量）和 FVC（用力肺活量）明显少于非选择性β阻滞剂（如心得安）。

本品广泛在肝脏代谢，静脉给药后大约 95% 药量在 72 小时内以原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为 92.4L/h，本品在血浆中约 12% 与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的 70%。静注本品分布半衰期大约是 12 分钟。在健康人志愿者静注本品大约在 20 分钟达到最大药效。用 5 mg 和 15 mg 剂量注射产生心率降低最大幅度分别是 10% 和 15%。对心率的影响两个剂量同样速度与时间直线地下降，5 mg 和 10 mg 剂量对心率的影响分别在 5 和 8 小时消失。

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