酒石酸美托洛尔注射液

本品主要成份为酒酸美托洛尔辅料为氯化钠。

5 ml：酒石酸美托洛尔 5 mg 与氯化钠 45 mg2 ml：酒石酸美托洛尔 2 mg 与氯化钠 18 mg

快速性心律失常（快速性室上性心动过速及室性早搏）。诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。

由于本品易出现心律、血压及心搏出量的急剧变化，故应在心电监测下谨慎使用。

美托洛尔成人剂量 5 mg，用葡萄糖溶液稀释后，缓慢静脉注射，如病情需要可相隔 10 分钟重复注射，视病性而定，总剂量 10 mg(静脉注射后 4～6 小时，心律失常已经控制，用口服胶囊维持一日 2～3 次，每次剂量不超过 50 mg。

采用缓慢静脉注射，成人 2 mg，可以重复注射 2 mg，必要时最大总量为 10 mg。

本品能透过神经系统而引起眩晕、头昏、失眠多梦以及精神抑郁、迟钝，个别病例有低血压、心动过缓、头晕不适感。少见的有腹泻、恶心、哮喘、皮疹、血小板减少等。

Ⅱ° 和Ⅲ° 房室传导阻滞、心源性休克、严重心动过缓（心率小于 60 次/分）收缩期血压小于 12kpa、心功能不全、病态窦房结综合症及孕妇禁用。

美托洛尔静脉给药，必须缓慢，每分钟 0.5～1 mg 速度注射，并在心电图与血压的密切观察下使用。静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压，甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症、剂量和注射速度，出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，可用阿托品 1～2 mg 静脉注射，必要时可使用升压药如 Metaraminol(阿拉明)或去甲肾上腺素，亦可用 Glucagon(高血糖素)1～5 mg 静注。糖尿病人使用美托洛尔应特别小心，因为β阻滞剂可掩盖心动过速及低血糖。本药治疗结束时，不要突然停药，尤其在重症心绞痛病人突然停药时会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。疑有甲状腺机能亢进病人，未确诊前，不宜使用，以免掩盖症状，导致甲状腺危象发生。肝肾功能不全、心力衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、糖尿病、甲状腺功能低下者慎用。

本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用，主要为选择性抑制心脏β1 受体，使其呈现抑制状态，但它对β2受体作用较弱。降低静息时和运动时的心率和心输出量。降低运动时的收缩期血压。抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。降低反射性直立性心动过速。在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低 FEV1（1 秒用力呼出量）和 FVC（用力肺活量）明显小于非选择性β阻滞剂（如心得安）。

本品主要在肝脏代谢，静脉给药后大约 95% 药量在 72 小时内以原型及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为 92.4L/h，本品在血浆中约 12% 与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的 70%。静注本品分布半衰期大约是 12 分钟。在健康人志愿者静注本品大约在 20 分钟达到最大药效。用 5 mg 和 15 mg 剂量注射产生心率降低最大幅度分别是 10% 和 15%。对心率的影响两个剂量同样速度与时间直线地下降，5 mg 和 10 mg 剂量对心率的影响分别在 5 和 8 个小时消失。

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