酒石酸美托洛尔片

本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：(±)-1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇 L-酒石酸盐

分子式：(C15H25NO3)2C4H6O6分子量：684.82

25 mg；50 mg；100 mg

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加 40%。治疗高血压：每日 100 mg-200 mg，分 1 至 2 次服用。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后 24 小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次 2.5-5 mg（2 分钟内），每 5 分钟一次，共 3 次总剂量为 10-15 mg。之后 15 分钟开始口服 25-50 mg，每 6-12 小时 1 次，共 24-48 小时，然后口服一次 50-100 mg，一日 2 次。不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次 50-100 mg，一日 2 次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次 25-50 mg，一日 2-3 次，或一次 100 mg，一日 2 次。心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次 6.25 mg，一日 2-3 次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25-12.5 mg，一日 2-3 次，最大剂量可用至一次 50-100 mg，一日 2 次。最大剂量一日不应超过 300 mg-400 mg。

儿童使用本品的经验有限。

的发生率约为 10%，通常与剂量有关。常见（>1/100）一般副作用：疲劳，头痛，头晕循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘少见一般副作用：胸痛，体重增加循环系统：心力衰竭暂时恶化神经系统：睡眠障碍，感觉异常呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛罕见（<1/1000）一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常血液系统：血小板减少循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏肝：转氨酶升高眼：视觉损害，眼干和/或眼刺激耳：耳鸣偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

心源性休克。病态窦房结综合征。II、III 度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45 次/分、P-Q 间期>0.24 s 或收缩压<100 mmHg 的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

肾功能损害肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。肝功能损害通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型（Prinzmetal 氏）心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至 25 mg（50 mg 片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。对驾驶汽车和操作机械的影响在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。运动员慎用

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。对于高血压患者，本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续 24 小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导时间来实现。本品显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的 T3 值。T4 水平不受影响。美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。

本品的生物利用度为 40-50%。在服药后 1-2 小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服 100 mg 后，对心率的作用在 12 小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由 CYP2D6 代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为 3-5 小时。约 5% 的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

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