醋氯芬酸片

本品主要成分为醋氯芬酸。化学名称：2-[2-[2-(2,6-二氯苯氨基)苯基]乙酰氧基]乙酸

分子式：C16H13Cl2NO4分子量：354.19

0.1 g

骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。

醋氯芬酸片口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。成年人：每日推荐最大剂量 2 片，分两次服用，每次 1 片，早晚各一次。老年人：一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。儿童用药：儿童用药安全性和有效性尚未证实。肝功能不全病人：具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天 1 片。肾功能不全病人：轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。

的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。

主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）。最常见的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。1. 常见（＞1/100）胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。肝和胆：肝酶升高。2. 偶见（1/100-1/1000）一般：头晕。胃肠道系统：胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。皮肤：瘙痒、皮疹和皮炎。代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。3. 罕见（＜1/1000）一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少，中性粒细胞减少。心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛，潮红、紫癜。中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。泌尿系统障碍：间质性肾炎。皮肤：湿疹。代谢和营养：碱性磷酸酶升高，高钾血症。精神病学：抑郁、多梦、嗜睡、失眠。眼睛：异常视觉。其它：味觉倒错、脉管炎。如其它的 NSAIDs，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

1. 已知对本品过敏的患者。2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻 疹或过敏反应的患者。3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5. 有活动性消化道溃疡/出血， 或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6. 重度心力衰竭患者。

1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。2. 根据控制症状的需要， 在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候， 都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4. 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs， 包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、 Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症 （TEN）。 这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。

1. 吸收： 口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收， 其生物利用度几乎达 100%。血药浓度达峰时间为用药后 1.25 至 3 小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。2. 分布： 醋氯芬酸蛋白结合率高（＞99.7%）。醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的 60%。分布容积近 30L。3. 排泄：平均血浆消除半衰期为 4-4.3 小时，清除率约为 5L/h。近 2/3 药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原型药物仅占药物剂量的 1%。醋氯芬酸很可能通过 CYP2C9 代谢为 4-OH 醋氯芬酸，其临床活性极微， 在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸和 4-OH 双氯芬酸。

未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次，每次 100 mg，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

重复给药毒性：大鼠连续经口给药 1 个月，剂量分别为 15、50 和 100 mg/kg/日，结果仅见 100 mg/kg/日组动物出现死亡，并伴有大便潜血。组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激性反应。与其他非甾体类抗炎药类似，试验动物对本品的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原型药）最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，本品未见非甾体类抗炎药常见毒性以外的其他毒性。遗传毒性：本品遗传毒性试验结果阴性。生殖毒性：据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。本品能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟；可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症，因此，在妊娠最后 3 个月禁止使用抗炎药。但有文献报道，在妊娠的中、早期，本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚本品是否经人的乳汁排泄，因此，除非医生认为必要时，哺乳期妇女不应使用本品。致癌性：在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见本品有致癌作用。

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