醋氯芬酸片 - 药品说明书 - 桂人药信

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基本信息

生产企业: 陕西恒诚制药有限公司

说明书正文

说明书内容仅供信息查询，具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。

成份

本品主要成份为醋氯芬酸化学名称：2-[(2，6 二氯苯基)氨基]苯乙酸羧甲酯

化学结构式：

分子式：C16H13Cl2NO4分子量：354.19

规格

50mg

适应症

骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。

用法用量

口服，用至少半杯水送下，可与食物同服。

成人：

每日两次，每次 1～2 片( 50～100 mg).或遵医嘱。每日推荐最大剂量为 4 片(200 mg)。

肝功能不全病人：

具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天 2 片(100 mg)。

肾功能不全病人：

轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎用。

儿童用药

的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。

不良反应

据国外研究资料报道：主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻），最常见的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。常见(＞1/100)

胃肠道系统失调：

消化不良、腹痛、便秘、恶心和腹泻。肝和胆：肝酶升高。偶见(1/100～1/1000)

一般：

头晕。

胃肠道系统：

胀气，胃炎，呕吐，便秘，溃疡性口腔粘膜炎。

皮肤：

瘙痒，皮疹和皮炎。

代谢和菅养：

尿素氮和肌酐升高。罕见(＜1/1000)

一般：

头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。

血液：

贫血、粒细胞减少、血小板减少，中性粒细胞减少。

心血管：

水肿、心悸、腓肠肌痉挛，潮红、紫癜。

中枢和外周神经系统：

感觉障碍、震颤。

胃肠道系统障碍：

胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。

泌尿系统障碍：

间质性肾炎。皮肤：湿疹。

代谢和营养：

碱性磷酸酶升高，高钾血症。

精神病学：

抑郁、多梦、嗜睡、失眠。眼睛：异常视觉。

其它：

味觉倒错，脉管炎。如其它的 NSAIDs 可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

禁忌

1.已知对本品过敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者。

注意事项

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4.针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

药理作用

醋氯芬酸为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。

药代动力学

据国外文献报道：

吸收：

口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达 100%，血药浓度达峰时间为用药后 1.25 至 3 小时。与食物同服达峰时间延长，但吸收不受食物影响。

分布：

醋氯芬酸蛋白结合率高(＞99.7%).醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的 60%，分布容积近 30L。

排泄：

平均血浆消除半衰期为 4～4.3 小时。消除率约为 6L/h。近 2/3 药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄。原型药物仅占药物剂量的 1%。醋氯芬酸很可能通 CYPZC9 代谢为 4-OH 醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸和 4-OH 双氯芬酸。本品的临床研究结果和文献报道一致。口服后达峰时间为 1.4～2 小时，Cmax 为 6.8～8.9 μg/ml，平均消除半衰期为 3.6 至 6.2 小时。

在病人中的特征：

未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次，每次 100 mg.重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

毒理研究

重复给药毒性：

Wistar 大鼠连续经口给药 1 个月，剂量 15.50 和 100 mg/kg/日，结果仅 100 mg/kg/日组出现动物死亡，并伴有大便潜血，组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对本品的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断，但在大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原型药）最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，醋氯芬酸未见有非甾体抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。

遗传毒性：

醋氯芬酸遗传毒性试验结果阴性。生殖毒性：据报道，抗炎药物抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性。能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或关闭，导致新生儿肺动脉高血压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症。因此，在妊娠最后 3 个月禁止使用抗炎药。但有文献报道，在妊娠的中、早期本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚醋氯芬酸是否经人的乳汁排泄，因此，除非医生认为必要时，哺乳期妇女不应使用醋氯芬酸。

致癌性：

在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见醋氯芬酸有致癌作用。

上市许可持有人

陕西恒诚制药有限公司

生产企业

陕西恒诚制药有限公司