醋氯芬酸肠溶片

本品主要成份为醋氯芬酸。化学名称：2-[(2,6 二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。

分子式：C16H13Cl2NO4分子量：354.19

50 mg。

骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。

本品为肠溶衣片，应吞服，亦可与食物同服。成人每日推荐最大剂量为 200 mg（4 片），早、晚各 1 次，每次 2 片。

的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。

根据文献报道，本品的不良反应主要为胃肠道不良反应，包括消化不良（7.5%）、腹痛（6.2%）、恶心和腹泻。常见不良反应（大于百分之一）：主要有胃肠道系统失调，恶心、腹泻、腹痛、消化不良；肝胆方面：转氨酶升高。偶见不良反应（百分之一至千分之一之间）：一般为头晕；胃肠道方面有胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎；皮肤方面有瘙痒、皮疹和皮炎；代谢和营养方面有：尿素氮和肌酐升高。罕见（小于千分之一）：一般症状有头痛、疲倦、面部浮肿、过敏症状、体重增加；血液方面有贫血、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少；心血管方面有：水肿、心悸、腓肠肌痉挛、潮红、紫癜；中枢神经系统方面有感觉障碍、震颤；胃肠道系统障碍方面有胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症；皮肤方面有湿疹；代谢和营养方面有碱性磷酸酯酶升高、高钾血症；精神病学方面有抑郁、多梦、嗜睡、失眠；眼睛方面有视觉异常；其它有味觉错乱、脉管炎。此外，如其它非甾体消炎镇痛药一样，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。

1. 已知对本品过敏的患者。2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6. 重度心力衰竭患者。7. 病人服用与本品作用机制相似的非甾体抗炎药如阿斯匹林、双氯芬酸等引起支气管痉挛、急性鼻炎者；8. 患有或者怀疑患有胃、十二指肠溃疡者；9.其它出血或凝血功能障碍患者。10. 患有肝肾功能不全者；11. 妊娠后 3 个月期间的孕妇。

1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。2. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4. 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。8. 有消化道溃疡、脑血管出血、溃疡性结肠炎、Crohn’s 病、系统性红斑狼疮（SLE）、卟啉病及造血和凝血障碍病史患者应慎用或在密切监控下使用；轻度和中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留、用利尿药治疗或其他同样有低血容量危险的患者应慎用；服用非甾体消炎镇痛药后出现头晕和中枢神经系统其它障碍的患者应避免开车或从事机械操作，长期服用非甾体抗炎镇痛药患者应经常检查，以防对肝肾功能和血细胞计数的不良影响。

本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理是可能主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。

据文献报道吸收本品口服吸收迅速且十分完全，生物利用度几乎达 100%，血药浓度达峰时间为用药后 1.25 至 3 小时，与食物同服达峰时间延长，但食物不影响其吸收程度。分布本品蛋白结合率 ＞ 99.7%。可透入滑膜液，透入浓度可达血浆药物浓度的 60%，分布容积约 30L。排泄本品平均血浆消除半衰期为 4-4.3 小时，清除速率约为 5L/h，有约 2/3 药物经羟基化代谢物结合形式通过尿排泄，排泄的原型药物仅占药物剂量的 1%。代谢本品可能通过 CYP2C9代谢为 4-OH 醋氯芬酸，该代谢物活性极微弱。在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸和 4-OH 双氯芬酸。

Wistar 大鼠连续经口给药 1 个月，剂量 15、50 和 100 mg/kg/日。结果仅 100 mg/kg/日组出现动物死亡，并伴有大便潜血，组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是，试验动物对本品的耐受性较差。另外，动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断。但在大鼠（能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸）和猴（有一部分为未代谢的原型药）最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示，本品未见有非甾体类抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。

本品遗传毒性试验结果阴性。

据报道，抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性，能抑制子宫收缩，从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能，导致羊水过少和新生儿无尿症。因此，在妊娠最后 3 个月禁止使用抗炎药。但有文献报道，在妊娠的中、早期本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚本品是否经人的乳汁排泄，因此，除非医生认为必要时，哺乳期妇女不应使用本品。

在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见本品有致癌作用。

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