醋酸去氨加压素注射液

醋酸去氨加压素

醋酸去氨加压素注射液1 ml:15 μg(按去氨加压素计为 13.4 μg)

主要用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤或手术所致暂时性尿崩症。用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。治疗夜间遗尿症(6 岁或 6 岁以上的患者)。用于肾脏浓缩功能试验。治疗血友病 A(FⅧ:C 缺乏症)、血管性血友病(vWD)。用于血小板减少症(国外资料)。

成人静脉给药常规剂量

一次 1-4 μg，一日 1-2 次。

通常一次 0.3 μg/kg，溶于生理盐水 50-100 ml 在 15-30 分钟内静脉输注。若效果显著，可间隔 6-12 小时重复 1-2 次；若再多次重复此剂量，效果将会降低。

通常一次 16-32 μg，溶于生理盐水 30 ml 内快速滴入，每 12 小时 1 次。

按体重 0.4 μg/kg，溶于生理盐水 30 ml 内快速滴入，每 8-12 小时 1 次。皮下注射

一日 2-4 μg，通常早晚各 1 次。

剂量同“静脉给药”。

用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。

4 μg。

同皮下注射。

常见头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应。偶见血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。大剂量可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕。此外，注射给药时，可致注射部位疼痛、肿胀。

禁忌症对本药过敏者(国外资料)。对防腐剂过敏者。2B 型血管性血友病患者。习惯性或精神性烦渴症患者。心功能不全者。不稳定性心绞痛患者。因其它疾病需服利尿药的患者。慎用体液及(或)电解质紊乱的患者。颅内压易升高的患者。高血压性心血管病者(国外资料)。冠状动脉疾病者(国外资料)。婴儿。老年患者。药物对妊娠的影响 本药致畸仅有个案报道，但孕妇应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 B 级。药物对哺乳的影响 经鼻给予高剂量(300 μg)后，测试母乳中本药含量，发现母乳中药物的含量远低于能影响利尿所需的剂量。用药前后及用药时应当检查或监测用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。

本药为去氨加压素的醋酸盐，是血管升压素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的 2000 至 3000 倍，作用维持时间也较加压素长(可达 6-24 小时)，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的 1.3%-25%。血友病 A 患者缺乏 FⅧ:C，血管性血友病患者缺乏 vWF 抗原缺乏(或结构异常)。FⅧ:C 和 vWF 以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子Ⅹ的内源性激活；后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护 FⅧ:C 的作用。本药可促进内皮细胞释放 FⅧ:C，也可促进 vWF 释放而增加 FⅧ:C 的稳定性，使 FⅧ:C 活性升高，故可用于治疗血友病 A 和血管性血友病。

本药经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收，皮下或肌内注射吸收迅速而完全。本药经鼻给药 1 小时、或口服给药 1-2 小时产生抗利尿作用，口服 4-7 小时达最大效应。血药浓度达峰时间分别为：口服 54-90 分钟、经鼻给药 30-240 分钟、皮下给药 87 分钟。多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为：口服 6-12 小时、经鼻给药 5-24 小时。经鼻给药的生物利用度约为 10%-20%；口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为 0.5%，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为 24-240 分钟，平均 90 分钟；静脉注射本药 2-20 μg 后，血浆半衰期约为 50-158 分钟(呈剂量依赖性)。

化学名称为：1-去氨基-8-D 精氨酸加压素醋酸盐分子式：C46H64N14O12S2分子量：1069.2

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