醋酸去氨加压素注射液

化学名称：醋酸去氨加压素辅料：氯化钠、盐酸

1 ml：4 μg；1 ml：15μg

在介入性治疗或诊断性手术前，使延长的出血时间缩短或恢复正常；适用于先天性或药物诱发的血小板机能障碍、尿毒症、肝硬化及不明原因而引起的出血时间延长的患者。使延长的出血时间缩短或恢复正常。对本品试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病及血管性血友病的患者，可用于控制及预防小型手术时的出血。在个别情况下，本品甚至会对中度病情的患者产生疗效。禁用于 IIB 型血管性血友病患者。中枢性尿崩症本品可用于治疗中枢性尿崩症。给药后可增加尿渗透压，降低血浆渗透压，从而减少尿液排出，减少排尿次数和夜尿。肾尿液浓缩功能试验本品可用作测试肾尿液浓缩功能，有助于对肾功能的诊断；对于诊断尿道感染的程度尤其有效；膀胱炎有别于肾盂肾炎，因此并不会引起低于正常值的肾尿液浓缩功能。

控制出血或手术前预防出血按体重 0.3 微克/公斤的剂量，用生理盐水稀释至 50～100 毫升，在 15～30 分钟内静脉滴注；若效果显著，可间隔时间为 6～12 小时重复给药 1～2 次；若再次重复给药可能会降低疗效。对血友病患者Ⅷ：C 的预期增加值应按使用第Ⅷ因子浓缩物的同一标准衡量。一些病例在重复给药后疗效降低，因此应定期监测Ⅷ：C 的水平，同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内的Ⅷ：C 的浓度并未达到预期的增加值，则可协同使用第Ⅷ因子浓缩物。治疗血友病患者时，应与血液检测室配合。使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中Ⅷ：C 及 vWF:Ag 会显著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下，应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法(例如 Simplate II)。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时，应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。中枢型尿崩症当鼻腔给药不适合时可使用本品注射液，根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。静脉注射的常用剂量：成人每天 l～2 次，每次 1～4 微克；一岁以上儿童每天 l～2 次，每次 0.1～1 微克；由于 1 岁以下儿童的用药经验有限，建议首剂量为 0.05 微克，然后根据患者的尿量和电解质状态进行滴注。本品注射液通常采用静脉给药，但有需要，也可进行肌内或皮下给药。肾尿液浓缩功能试验成人肌内或皮下注射的常用剂量为 4 微克（1 毫升）；一岁以上儿童每天 1～2 微克；一岁以下的婴儿剂量为 0.4 微克。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。使用本品后一小时内排出的尿液应不计入，此后的 8 小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量，同时参阅“特别警告”事项。多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为 800mOsm/Kg。若低于这个水平，应重复试验；若仍低于该值，表明肾尿液浓缩功能受到损害，应对病人做进一步检查以便确诊。

慎用于年幼患者。

常见(＞1/100)的副作用一般反应：头痛；高剂量时可引起疲劳。循环系统：高剂量可引起血压一过性降低及反射性心动过速；给药时面部潮红。肠胃系统：胃痛及恶心。偶见(＜1/1000)的副作用

高剂量时可产生眩晕现象。使用本品时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症及其并发症状（头痛、恶心/呕吐、血清钠降低和体重增加，更严重者可引起惊厥）。个别病例报道出现皮肤过敏和更为严重的全身过敏反应。少见情绪障碍。曾报道儿童患者用药后出现兴奋过度、有攻击性或恶梦。

习惯性及精神性烦渴症患者；不稳定性心绞痛患者；代偿失调的心功能不全患者；ⅡB 型血管性血友病的患者；需要用利尿剂的其他疾病患者。

由于水中毒的危险性，本品在下列情况时应慎用：年幼及老年患者。体液或电解质失衡患者。具有颅内压升高危险患者。必须特别注意水潴留的危险性，应尽量减少水的摄入量并定期测体重。如体重逐渐增加，血清钠低于 130 mmol/L 或血浆渗透压低于 270mOsm/kg 体重时，应大量减少水的摄入量并停止使用本品。

对于需要服用利尿剂的患者，应采取措施防止体液蓄积过多。本品不能缩短因血小板减少而引起出血时间延长。用于肾尿液浓缩功能试验在用药前一小时至用药后八小时之间，饮水量不可超过 0.5 升。在一岁以下的患儿，需要住院并在严密监测下使用。

本品含去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对半胱氨酸作脱氨基处理和以 D-精氨酸取代 L 一精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。按每公斤体重 0.3 微克静脉注射去氨加压素后，使血浆中凝血因子Ⅷ(Ⅷ：C)的活力增加 2～4 倍；该剂量也增加血管性血友病抗原因子(vWF:Ag)，同时释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)。因尿毒症、肝硬化、先天性或用药诱发血小板机能障碍，以及不明病因引起的出血时间过长，在给药后可缩短出血时间或使出血时正常化。使用本品可避免因使用第Ⅷ因子制剂而导致人类免疫缺陷病毒( HIV)及肝炎病毒感染的危险。

按每公斤体重 0.3 微克量给药后，血浆达峰浓度约在 60 分钟，平均值约为 600pg/ml。血浆半衰期在 3～4 小时之间，凝血效用依据Ⅷ：C 的血浆半衰期，皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的 85%。本品静脉给药 2～4 微克，抗利尿作用可达 5～20 小时。

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