阿仑膦酸钠片

本品主要成份为阿仑膦酸钠。

70mg

适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。

本品必须在服用当天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低本品的吸收（见[药物相互作用]）。为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，该品应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少 30 分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。该品不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险（见[注意事项]）。如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素 D（见[注意事项]）。老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者（肌酐清除率 35-60 ml/min）不需要调整剂量。因缺乏相关用药经验，对于更严重的肾功能不全患者（肌酐清除率<35 ml/min），不推荐使用该品。绝经后妇女骨质疏松症的治疗推荐剂量为： 每周 1 次，1 次 1 片 70 mg 治疗男性骨质疏松症以增加骨量： 每周 1 次，1 次 1 片 70 mg。

长期用药，可能影响骨代谢应慎用。

临床研究在临床研究中，阿仑膦酸钠一般耐受性良好。在一些长达 5 年的研究中，不良反应通常是轻微的，一般不需要停止治疗。治疗绝经后妇女骨质疏松症两个（美国和多国）大型、实际上设计完全相同的为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中，每天应用阿仑膦酸钠 1Omg，结果显示其总的安全性情況与安慰剂组相似。研究者所报告的在 ≥ 1% 的毎天接受阿阿仑膦酸钠 1Omg 的病人中，所发生的可能、很可能或一定和药物相关且发生率高于安慰剂组的上消化道不良反应包括：(阿仑膦酸钠 6.6%，安慰剂 4.8%）、消化不良（3.6%，3.5%)、食管溃疡（1.5%，0.0%)、吞咽困难（1.0%，0.0%)和腹服（1.0%，0.8%)。皮疹和红斑很少发生。另外，研究者所报告的在 ≥ 1% 的每天接受阿仑瞵酸钠 10 mg 治疗的病人，发生的可能、很可能或—定与药物相关的，而且发生率高于安慰荆组的不良反应有：肌肉骨格疼痛（阿仑膦酸钠 4.1%，安慰剂 2.5%）、便秘(3.1%，1.8%)、腹泻(3.1%，l.8%)、胀气(2.6%，0.5%)和头痛( 2.6%，1.5%)。在以上研究的 2 年延长期（治疗 4 年和 5 年）中，阿仑膦酸钠 10 mg/天的总体安全性状况与有安慰剂对照的 3 年期间所观察到的相似。另外，由于任何临床不良反应而停用阿仑膦酸钠每天 10 mg 的患者比例也与该研究的前 3 年相似。以下是研究者报告可能、很可能或一定与药物有关的不良事件，其发生于为期一年临床中任一组 ≥ l% 的病人中，或发生于为期三年临床中 ≥ 1% 的接受每天阿仑膦酸钠 10 mg 的病人且发生率高于安慰剂组。治疗男性骨质疏松症茬一项为期两年疗程的双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究中，146 名每日服用阿仑瞵酸钠 10 mg 的男性患者的安全性资料与绝经后妇女的—致。其他研究一项十周的内窥镜研究（包括男女牲共 227 人，平均年龄 55 岁）发现，阿仑瞵酸钠每周一次 70 mg 的治疗组与安慰剂组在引起上消化道病变方面没有差别。另一项为期一年的研究（包括男女性 335 人，平均年龄 50 岁）发现，阿仑瞵酸钠每周一次 70 mg 的治疗组与安慰剂组在总的安全性与耐受性方面相似，并且男女之间没有差别。治疗糖皮质激素诱导的骨质疏松症在两个为期一年的安慰剂对照、双盲、多中心临床研究中，接受糖皮质激素治疗的患者毎天服甩 5 mg 或 1Omg 阿仑瞵酸钠的总的安全性和耐受性情况与安慰剂组相近。在接受阿仑瞵酸钠 5 mg/天或 1Omg/天或安慰剂治疗的想者发生被研究中认为可能、很可能或确定与药物有关的 ≥ 1% 不良反应列于下表。研究中接受糖皮质激素治疗的患者继续治疗的第二年（阿仑瞵酸钠，n = 147)的总的安全性和耐受性情況与第一年所观察到的结果相似。产品上市后经验

全身反应：过敏反应，包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。同其他二瞵酸盐一样，在开始服用阿仑瞵酸钠时，会发生一过性的急性期的反应（肌痛、不适和罕见发烧）。在存在诱因条件时，会发生罕见的低钙血症。胃肠道反应：恶心、呕吐、食管炎、食道糜烂、食道溃疡、罕见食管狭窄或穿孔、口咽溃疡；罕见胃和十二指肠溃疡。某些较为严重并伴有并发症，尽管它们与药物的因果关系尚未确定（见

及

）。在拔牙和/或局部感染愈合延迟时，会发生罕见的下颌局部骨坏死。肌肉骨骼：骨、关节、和/或肌肉疼痛，罕见严重和/或致残的情况。皮肤：皮疹（偶伴有对光过敏），搔痒。罕见的严重皮肤反应，包括 Stevens-Johnson 综合征和毒性表皮坏死松懈。特殊感觉：罕见眼色素层炎，罕见虹膜炎或虹膜外表层炎。实验室结果在双盲、多中心、安慰剂对照的临床研究中，阿仑瞵酸纳组分别有 18% 和 10% 的病人发生无症状性、轻微且短暂的血清钙和血清磷下降，安慰剂组中分别有 12% 和 3%。但是血满钙 ＜ 8.0 mg/dL (2.0 mmol/L)和血清磷 ≤ 2.0 mg/dL (0.65 mmol/l)的发生率，两组情况相似。

导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或驰缓不能。不能站立或坐直至少 30 分钟者。对本产品任何成份过敏者。低钙血症（见[注意事项]）。

和其它二磷酸盐一样，阿仑瞵酸钠可能对上消化道粘膜产生局部刺激。在服用阿仑膦酸钠的病人中，已报告的食管不良反应有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些不良反应严重而需要住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用本品并就医。尽管在广泛的临床试验中末观察到胃和十二指肠溃疡危险性的增加，上市后却有极少量的报告，某些较为严重并伴有并发症。然而，它们与药物的因果关系尚未确定。因为本品对上消化道粘膜有刺激性作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史（近 1 年内），如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手（除外幽门成形术）的病人。为了便于将本品送至胃部从而降低对食管的刺激，应指示病人用一满杯水吞服药物。并至少 30 分钟内及在当天第一次进食之前不要躺卧。病人不应该咀嚼或吮吸药片，以防口咽部溃疡。应该特别指导病人在就寝前或清早起床前不要服用本品。应该告诉病人，若不遵医嘱就可能增加出现食管问题的危险性。应该告诉病人，如果发生食管疾病的症状（如吞咽困难或疼痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重），应该停用本品并请医生诊断治疗。服用二膦酸盐的病人会发生骨、关节和/或肌肉疼痛。在上市后经验总结中，这些症状严重和/或致残的情况是罕见的（见不良反应，上市后经验）。症状发作的时间从开始治疗后一天至几个月不等。多数病人停药后症状缓解。当再服用同样药物或再服用另—种二膦酸盐时，症状会再次出现。

本品是骨代谢调节剂，为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。

据文献报道，本品口服吸收后主要在小肠内吸收，但吸收程度很差，生物利用度约为 0.7%，且食物和矿物质等可显著减少其吸收。本品血浆结合率约 80%，血清半衰期短，吸收后的药物大约 20%～60% 被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间约为用药后 2 小时，其余部分能迅速以原形经肾排泄消除。服药后 24 小时内 99% 以上的体内存留药物集中于骨，本品在骨内的半衰期较长，与药的半衰期相仿，约为 10 年以上。

化学名：4-氨基-1-羟基亚丁基）二膦酸单钠盐三水合物分子式：C4H12NNaO7P2.3 H2O分子量：325.12

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