阿司匹林肠溶片

阿司匹林

25 mg50 mg

本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

成人常用量 口服，一日 80 mg-300 mg，每日 1 次，或遵医嘱。

小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关，中国尚不多见。

长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度 ＞ 200 μg/ml 时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应(发生率 3%～9%)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达 200-300 μg/L 后出现。过敏反应：出现于 0.2% 的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达 250 μg/ml 时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

对本品过敏者禁用；

活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板减少症；有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

长期每日用量超过 2.4 g 时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；可干扰尿酮体试验；当血药浓度超过 130 μg/ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸 (5-HIAA)时可受本品干扰；尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到 40 mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150 mg/日)引起出血的报道；肝功能试验，当血药浓度 ＞ 250 μg/ml 时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；大剂量应用，尤其是血药浓度 ＞ 300 μg/ml 时凝血酶原时间可延长；每天用量超过 5 g 时血清胆固醇降低；由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即 PSP 排泄试验)。

有哮喘及其他过敏性反应时；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；血小板减少者。长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

抑制血小板聚集的作用是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为 15-20 分钟；水杨酸盐的 t1/2长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2-3 小时；大剂量时可 20 小时以上，反复用药时可达 5-18 小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后 1-2 小时达血药峰值。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时一般需 7 天，但需 2-3 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。

尚不明确。

北京市燕京药业有限公司

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