阿奇霉素氯化钠注射液

阿奇霉素

100 ml:阿奇霉素 0.125 g 与氯化钠 0.9 g。250 ml:阿奇霉素 0.25 g 与氯化钠 2.25 g。

由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

静脉滴注，每次滴注时间不少于 60 分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次 0.5 g，每天 1 次，至少连续用药 2 天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂 0.5 g/天，治疗 7～10 天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次 0.5 g，每天一次，用药 1 或 2 天后，改用阿奇霉素口服制剂 0.25 g，以 7 天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

儿童或 16 岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应：皮疹、搔痒等；其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等；

消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；神经系统：头痛、嗜睡等；过敏反应：支气管痉挛等；其它反应：味觉异常等；实验室检查：血清 ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素或碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

肝功能不全者慎用。用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合症及毒性表皮坏死等等)应立即停药并采取适当治疗措施。治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。本品每次滴注时间不少于 60 分钟，滴注液浓度不得高于 2.0 mg/ml。本品溶媒含有乙醇，乙醇过敏者慎用。

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A 组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌.性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme 病原体)(lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。

据《Physician Desk Reference Information》52 版介绍：社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g，浓度为 2 mg/ml，每次滴注时间 1 小时，连续 2-5 天，平均 C<SUB>max3.63±1.60 μg/ml，C<SUB>min为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg.h/ml。18 名健康志愿者静脉滴注 1-4 g(以浓度 1 mg/ml 滴注时间大于 2 小时)，其 CLT 和 V<SUB>d分别为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素 0.5 g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明 C<SUB>max增加 8%，AUC24 增加 61%，C<SUB>min增加 3 倍。12 名健康志愿者口服单剂量 0.5 g 阿奇霉素，C<SUB>max、C<SUB>min和 AUC24 为 0.41 μg/ml、0.05 μg/ml 和 2.6 μg.h/ml，口服给药各药代参数制值约分别为单剂量静滴 3 小时的 38%、83% 和 52%(即 C<SUB>max1.08 μg/ml、C<SUB>min0.06 μg/ml、AUC24 为 5.0 μg.h/ml)口服阿奇霉素后，组织(或体液)中浓度和组织(或体液)对血液/血浆的浓度比值列于下表：成年人服用两粒 0.25 g(0.5 g)胶囊后阿奇霉素的浓度组织或体液服用后时间(小时)组织或体液浓度(μg/g 或μg/ml)相应的血浆或血清水平(μg/ml)组织(体液)与血浆(血清)之比皮肤72～960.40.01235肺72～9640.012>100痰*2～410.642痰**10~122.90.130扁桃体***9~184.50.03>100扁桃体***1800.90.006>100宫颈****192.80.0470全屏查看表格组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与 pH 有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低 pH 导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。*样品是在第一次给药后 2～4 小时取得。**样品是在第一次给药后 10～12 小时取得。*分两次给药，每次 0.25 g，间隔 12 小时。**样品是在一次给药 0.5 g 后 19 小时取得。在 12 名健康志愿者采用每日静滴 0.5 g(1 mg/ml)静注 1 小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后 24 小时内给药量的 11% 由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高 6%。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为 0.02 μg/ml，血清蛋白的结合率为 15%。当血药浓度为 2 μg/ml，血清蛋白结合率为 7%。

化学名称为：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-［（2，6-二脱氧 3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮分子式：C38H72N2O18分子量：749.00

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