阿奇霉素葡萄糖注射液

阿奇霉素

250 ml:阿奇霉素 0.25 g 与葡萄糖 12.5g

由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡拉摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

静脉滴注，每次滴注时间不少于 60 分钟。社区获得性肺炎：成人用量为每次 0.5 g，每日一次，至少连续用药 2 天。继之可改为口服阿奇霉素口服制剂 0.5 g/天。7～10 天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床治疗反应确定。盆腔炎：成人用量为每次 0.5 g，每日一次，用药 1 天或 2 天后，可改为口服 0.25 g/天，7 天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床治疗反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

儿童及 16 岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

胃肠道反应: 腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；局部反应: 注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应: 皮疹、搔痒等；其它反应: 如厌食、头晕或呼吸困难等；

消化系统: 消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；神经系统：头痛、嗜睡等；过敏反应：支气管痉挛等；其它反应：味觉异常等；实验室检查：血清 ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

对阿奇霉素、红霉素或其它任何大环内酯类药物过敏者禁用。

肝功能不全者慎用。用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson 综合症及毒性表皮坏死等等)应立即停药并采取适量治疗措施。治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。注意：使用前请详细检查，如有下列情况之一者，切勿使用：药液浑浊；瓶身或瓶口有细微破裂；有棉絮状菌丝团；封口松动。

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)，从而起抗菌作用。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用。革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。厌氧菌：消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：沙眼衣原体、淋球菌、杜氏嗜血杆菌。其它微生物：肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。

据《Physician Desk Reference Information》52 版介绍：社区获得性肺炎住院病人静脉滴注阿奇霉素，每次 0.5 g，每日一次，浓度为 2 mg/ml，每次 1 小时，连续 2～5 天，平均 C<SUB>max 3.63±1.60 μg/ml，24 小时的最低浓度为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg.h/ml。静脉滴注阿奇霉素，每次 0.5 g，浓度为 1 mg/ml，每次 3 小时，连续 2～5 天，C<SUB>max 为 1.14±0.14 μg/ml，24 小时的最低浓度为 0.18±0.02 μg/ml，AUC24 为 8.03±0.86 μg.h/ml。18 名健康志愿者静脉给药 1000～4000 mg 超过 2 小时，浓度为 1 mg/ml，平均 CLt 和 V<SUB>d为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg；如每天滴注 0.5 g，第一天和第五天的血浆药代动力学参数相比，C<SUB>max增加 8%，AUC24 增加 61%，24 小时的最低浓度增加 3 倍。12 名健康志愿者每日静脉滴注 0.5 g，浓度为 1 mg/ml，时间为 1 小时，连续给药五天。第一次给药后 24 小时内给药量的 11% 由尿液排出，第五次给药后尿液中的阿奇霉素约为 14%。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低，血药浓度为 0.02 μg/ml 时蛋白结合率为 51%，2 μg/ml 时蛋白结合率为 7%。

遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素(经口给药)剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即 200 mg/kg 日，按体表面积计算，约为人用药剂量 500 mg/kg/日的 2～4 倍)时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生死研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。

化学名称为：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-［（2，6-二脱氧 3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮分子式：C38H72N2O18分子量：749.00

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