阿昔洛韦片

阿昔洛韦

0.1 g0.2 g

用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。

口服。一次 0.2 g，一日 5 次，（白天每 4 小时 1 次）。一疗程 5～10 日。

2岁以下小儿剂量尚未确定。儿童应慎重使用，或在监测下使用。

常见的不良反应：可引起恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴等。少见的不良反应：头晕、头痛、发热、关节痛、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痔疮、失眠、月经紊乱。罕见的不良反应有：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。亦有报道免疫缺陷患者用药后发生血栓性血小板减少性紫癜一溶血尿毒综合性致死者。以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。

对本品过敏者禁用。

对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少或慎用。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，需慎用。严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过 6 个月。一次血液透析可使血药浓度减低 60%，因此血液透析后应补给一次剂量。本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。本品不宜长期服用，以免引起月经紊乱或精子减少。逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水分防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。药物不要放在孩童可触及的地方。废弃药品包装不应随意丢弃。

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：干扰病毒 DNA 多聚酶，抑制病毒的复制；在 DNA 多聚酶作用下，与增长的 DNA 链结合，引起 DNA 链的延伸中断。

口服吸收差，约 15%～30% 由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝，小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每 4 小时口服 200 mg 和 400 mg，5 天后的血药峰浓度(Cmax)分别为 0.6 mg/L 和 1.2 mg/L。本品蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的 9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)约为 2.5 小时。肌酐清除率 50～80 ml／分钟和 15～50 ml／分钟时，血消除半衰期(t1/2β)分别为 3.0 小时和 3.5 小时。无尿者的血消除半衰期(t1/2β)长达 19.5 小时，血液透析时降为 5.7 小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约 14% 的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析 6 小时约清除血中 60% 的药物。腹膜透析清除量很少。

本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

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