阿昔莫司胶囊

本品主要成份为阿昔莫司，其化学名称为：5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物

分子式：C6H6N2O3分子量：154.13

0.25g

本品可作为替代疗法或辅助疗法用于降低对其他治疗（如他汀类药物或贝特类药物）不能充分缓解的患者的甘油三酯水平，适用于以下病症：高甘油三酯血症（Fredrickson IV 型高脂蛋白血症）高胆固醇和高甘油三酯血症（Fredrickson IIB 型高脂蛋白血症）在采取饮食改变和其他非药物治疗（如运动、减肥）等其他措施之后方可使用本品。目前尚未证实使用阿昔莫司治疗高脂蛋白血症可降低心血管病发病率和死亡率。

每日剂量可根据血浆甘油三酯和胆固醇水平而定。每日平均剂量为：每次 1 粒，每日 2-3 次，饭后服用。IV 型高脂蛋白血症，每次 1 粒，每日 2 次。IIb 型，III 型及 V 型高脂蛋白血症，每次 1 粒，每日 3 次。对于特殊重症患者可根据医嘱增加剂量。每日总量不超过 1200 mg，可长期安全服用。肾损害患者：应根据肌酐清除率水平而调整剂量。可按下述方案给药：肌酐清除率 80~40 ml/min，每日一粒；40~20 ml/min，隔日一粒。

尚无相关研究资料。

该药特别是在治疗初期可引起皮肤血管扩张现象（变红、潮热感和瘙痒）。这些症状通常在治疗后最初几天内迅速消失。在治疗期间偶有胃肠反应（胃灼热感，上腹痛）、头痛和乏力的报道。只有罕见病例因严重的不良反应而需终止治疗。极少数患者有局部和全身反应，有时很严重，可能与免疫变态反应有关（如，风疹、眼睑和/或唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压）。这些情况的患者应立即停用乐知苹，并采取适当的治疗措施。经阿昔莫司的临床及上市后经验发现并报道了下述不良反应，其发生率定义如下：非常常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100 至 < 1/10)；不常见( ≥ 1/1,000 至 < 1/100)；罕见(1/10,000 至 < 1/1,000)；非常罕见(< 1/10,000)；未知(无法通过现有数据估计)。如果出现说明书中未提及的任何非预期的反应，患者应通知他的医生或药师。

对本品活性成分及任何辅料过敏消化道溃疡严重肾损伤（肌酐清除率小于 30 ml/min）。

在使用阿昔莫司治疗之前，应采用适当饮食控制血脂，同时需要戒酒，运动以及减轻体重，以免发生肥胖。建议患者长期接受阿昔莫司治疗，因此应在治疗前检测包括血脂谱在内的所有基线值，并定期检测血脂以确定是否达到预期疗效。应监测肝功能和肾功能。虽然在动物实验中没有发现任何对胎儿的损害，但妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女禁止服用阿昔莫司（见

）。阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物（即 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A[HMG-CoA]还原酶抑制剂），肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道，服用烟酸加 laropiprant 的中国患者联合使用辛伐他汀后，其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。

虽然目前尚没有相关研究，但从药效学及总体安全性信息来看，阿昔莫司不太可能会影响驾驶和操纵机器能力。

阿昔莫司抑制游离脂肪酸从脂肪组织中的释放，降低血中极低密度（VLDL）和低密度（LDL）脂蛋白浓度，从而降低甘油三酯和总胆固醇水平。此外，阿昔莫司可对高密度脂蛋白胆固醇产生有益作用，在用药期间可见升高。通常在用药的第一个月即可见到其对血脂的改善作用。

乐知苹口服后可被完全迅速地吸收，血药浓度在 2 小时内达到峰值，半衰期约为 2 小时。本药不与血浆蛋白结合，不被代谢，从尿中排出。

尚无相关研究资料。

进行的阿昔莫司遗传毒性试验结果为阴性。阿昔莫司动物试验未见致畸性。小鼠和大鼠致癌试验未见致癌性。

Pfizer Italia s.r.l

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