阿昔莫司胶囊

阿昔莫司。化学名称：5-甲基吡嗪-2-甲酸-4-氧化物。

分子式：C6H6N2O3分子量：154.13

0.25 g。

本品可用于治疗高甘油三酯血症（IV 型），高胆固醇血症（IIa 型）、高甘油三酯合并高胆固醇血症（IIb 型）。

推荐剂量为一次 1 粒，一日 2-3 次，进餐时或餐后服用，较低剂量用于 IV 型高甘油三酯血症，较高剂量用于 IIa 及 IIb 型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内，血脂状况即有改善。国外文献报告，长期服用的每日安全剂量可达 1200 mg。

儿童禁用。

本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张，提高对热的敏感性，如面部潮热或肢体瘙痒，这些症状通常在治疗后几天内消失，不需停药。偶有中度胃肠道反应（胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻）、眼干、荨麻疹及头痛的报道。极少数病人有局部或全身过敏反应（如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等）应立即停药并对症处理。

对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。严重肾损伤（肌酐清除率小于 30 mL/min）禁用。

1. 在使用本品治疗之前，应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。2. 肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量：肌酐清除率（mL/min）为 60-30，每日二次，每次 150 mg。3. 同服考来烯胺时，不会影响本品的吸收。4. 对需长期服用本品者，应定期作血脂及肝肾功能检查。5. 阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物（即 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A[HMG-CoA] 还原酶抑制剂），肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道，服用烟酸加 laropiprant 的中国患者联合使用辛伐他汀后，其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。

阿昔莫司为烟酸的衍生物，能抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织释放，从而降低甘油三酯（TG）在肝中的合成，并通过抑制极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）的合成，使血液中甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性，减少高密度脂蛋白（HDL）的分解。

本品口服后迅速吸收，1-1.5 小时达血药浓度高峰，半衰期为 1.5 小时，全身分布，不与血浆蛋白结合，不被代谢，以原形从尿中排出。

鲁南贝特制药有限公司

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