阿替洛尔片

本品主要成份为：阿替洛尔。其化学名称为：4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺。

分子式：C14H22N2O3分子量：266.34

50mg

主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

口服。成人常用量：开始每次 6.25~12.5 mg，一日 2 次，按需要及耐受量渐增至 50~200 mg(1~4 片)。肾功能损害时，肌酐清除率小于 15 ml/(min·1.73m2)者，每日 25 mg；15~35 ml/(min·1.73m2)者，每日最多 50 mg(1 片)。

用于儿童应从小剂量开始 0.25~0.5 mg/kg，每日二次。注意监测心率、血压。

在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓；其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

Ⅱ~Ⅲ度心脏传导阻滞。心源性休克者。病窦综合症及严重窦性心动过缓。

本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地賀或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少 3 天，常可达 2 周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利用度；本品可改变因血糖降低而引起的心动过速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用；本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

为选择性β1 肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死 0~7 天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

口服吸收很快，但不完全，口服吸收 50%，于 2~4 小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达 24 小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约 50~75L。血中半衰期为 6~7 小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，对脑部组织的滲透很低，而血浆蛋白结合率极低(6%~16%)

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