阿法骨化醇片

本品主要成份：阿法骨化醇化学名称为：(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇

分子式：C27H44O2分子量：400.65

每片中分别含阿法骨化醇0.25 μg；0.5 μg

1. 骨质疏松症。2. 改善下列疾病所致的维生素 D 代谢异常的各种症状（如低血钙，手足搐溺，骨痛，骨病变等）慢性肾功能衰竭甲状旁腺功能减退症抗维生素 D 佝偻病，软骨病

在充分控制患者正常血钙值的基础上，调整本品的服用量。慢性肾功能衰竭、骨质疏松症：通常，成人 1 日 1 次，口服阿法骨化醇片 0.5 μg（0.25 μg：2 片；0.5 μg：1 片）。但应按年龄、症状适当增减用量。甲状旁腺功能减退症，其他的维生素 D 代谢异常所致的疾病：通常，成人 1 日 1 次，口服阿法骨化醇片 1.0-4.0 μg（0.25 μg：4-16 片；0.5 μg：2-8 片），但应按疾病、年龄、症状病型适当增减用量。

尚不明确。

据国外文献报道1. 治疗骨质疏松症14808 例中报告不良反应有 192 例（1.3%）241 件，其中主要的是血尿素氮（BUN）上升（0.2%）、呕吐感（0.2%）、食欲不振（0.1%）、胃痛（0.1%）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）上升（0.09%）等。2. 治疗慢性肾功能衰竭、甲状旁腺功能减退症、抗维生素 D 佝偻病、软骨病、未成熟儿的维生素 D 代谢异常所致的各种症状的改善4967 例中报告不良反应有 285 例（5.7%）471 件。其中主要的是搔痒感（2.3%）、食欲不振（1.0%）、呕吐感（0.9%）、腹泻（0.6%）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）上升（0.5%）等。重大的不良反应1. 急性肾功能衰竭（频度不明）：因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现，需定期观察血清钙值及肾功能，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。2. 肝功能障碍、黄疸（频度不明）：伴 AST、ALT、碱性磷酸酶（ALP）的上升等的肝功能障碍、黄疸的出现，应进行充分的观察，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。其他的不良反应在发生如下不良反应时，应采取确切的减量、停药等措施。

高钙血症患者禁用。

1. 服用本品的同时，根据医嘱，酌情补充钙剂。2. 服药期间.应在医生指导下，严密监测血钙，尿钙水平，调整剂量，发生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。3. 超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏，精神神经系统，循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT 及 GPT 升高、头痛、血压轻度升高等。4. 正在服用抗凝血剂，抗颠痫药，抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请遵医嘱使用本品。

口服阿法骨化醇后，迅速由肠道吸收到血液中，通过肝脏微粒体的第 25 位羟化酶的作用，在侧链第 25 位被羟化成活性物质 1α，25-（OH）2D3分布于肠道及骨等的靶组织，与受体结合促进肠道吸收钙，产生骨盐溶解及成骨等一系列的生理活性作用。

据国外文献报道：本品在小肠被吸收，经肝脏迅速代谢成为 1α，25-（OH）2D3。健康成人 14 例口服阿法骨化醇 4 μg（1.0 μg × 4 片）时血中 1α，25-（OH）2D3浓度在 4-24 小时（平均 11.0 小时）达到峰值（平均 946pg/mL），48-72 小时几乎恢复为服用前值。

生殖毒性大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期口服予阿法骨化醇，最大剂量 2.5 μg/kg；兔器官形成期时口服给药，最大剂量 0.5 μg/kg。结果显示：大鼠在 0.5 μg/kg，兔 0.02 μg/kg 剂量时均未见异常。大剂量给药组动物出现骨化延迟、对性腺产生影响、受孕率下降、胎儿死亡率升高、胎儿发育受抑制及哺乳力下降等现象。

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