阿法骨化醇软胶囊

本品主要成份为：阿法骨化醇。其化学名称为：(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。

分子式：C27H44O2分子量：400.65

0.25 μg

佝偻病和软骨病。肾性骨病。骨质疏松症。甲状旁腺功能减退症。

口服：成人，慢性肾功能不全和骨质疏松症：每次 0.5 μg（2 粒），每日 1 次，或遵医嘱。儿童，应遵医嘱。

应遵医嘱。

小剂量单独使用（＜1.0 μg/d）一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。

对维生素 D 及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素 D 中毒征象者禁用。

青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT 及 GPT 升高、头痛、血压轻度升高等。

增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。增加转化生长因子-β（TGF-β）和胰岛素样生长因子-I（IGF-I）合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

口服经小肠吸收后在肝内经 25 羟化酶作用转化为 1，25-（OH）2D3。现知成骨细胞也表达 25 羟化酶 mRNA，也可将 1-α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血 1，25-（OH）2D3高峰出现于用药后 8-12 小时，半衰期（t1/2）17.6 小时。

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