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主要成分:阿莫西林。化学名称:(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
分子式:C16H19N3S·3 H2O分子量:419.46
按 C16H19N3O5S 计算(1)0.125 g;(2)0.25 g。
阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。(5)急性单纯性淋病。(6)本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿西莫林亦可与克林霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌,降低消化道溃疡复发率。
口服。成人一次 0.5 g,每 6-8 小时 1 次,一日剂量不超过 4 g。小儿一日剂量按体重 20-40 mg/Kg,每 8 小时 1 次;3 个月以下婴儿一日剂量按体重 30 mg/Kg,每 12 小时 1 次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为 10-30 mL/分钟的患者每 12 小时 0.25-0.5 g;内生肌酐清除率小于 10 mL/min 的患者每 24 小时 0.25-0.5 g。
小儿一日剂量按体重 20-40mg/kg,每 8 小时 1 次;3 月以下婴儿一日剂量按体重 30 mg/kg,每 12 小时 1 次。
1. 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2. 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3. 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4. 血清氨基转移酶可轻度增高。5. 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6. 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
1. 用前必须做青霉素钠皮肤试验,阳性反应者禁用。2. 传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。3. 疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4. 阿莫西林可能导致采用 Benedict 或 Fehling 试剂的尿糖试验出现假阳性。5. 下列情况应慎用:①有哮喘、枯草热过敏性疾病史者。②老年人和肾功能严重损害时可能需调整剂量。
阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
口服本品后吸收迅速,约 75%-90% 可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服 0.25 g 和 0.5 g 后血药峰浓度(Cmax)分别为 3.5-5.0 mg/L 和 5.5-7.5 mg/L,达峰时间为 1-2 小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品 0.5 g 后 2-3 小时和 6 小时痰中的平均药物浓度分别为 0.52 mg/L 和 0.53 mg/L,而同期血药浓度为 11 mg/L 和 3.5 mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品 1 g 后 1-2 小时,中耳液中药物浓度为 6.2 mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品 1 g 后 2 小时脑脊液中的浓度为 0.1-1.5 mg/L,相当于同期血药浓度的 0.9%-21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的 1/4-1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为 17%-20%。本品血消除半衰退期(t1/2β)为 1-1.3 小时,服药后约 24%-33% 的给药量在肝内代谢,6 小时内 45%-68% 给药量以原型药自尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至 7 小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
化学名称为:(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物分子式:C16H19N3O5 S·3H2O分子量:419.46
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