青霉素V钾颗粒

本品主要成份为青霉素 V 钾。化学名称：(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐。

分子式：C16H17KN2O5S分子量：388.49

2 g：0.125 g（以青霉素 V 计）

本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

口服。成人：链球菌感染：一次 125-250 mg（1-2 包），每 6-8 小时 1 次，疗程 10 日。肺炎球菌感染：一次 250-500 mg（2-4 包），每 6 小时 1 次，疗程至退热后至少 2 日。葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次 250-500 mg（2-4 包），每 6-8 小时 1 次。预防风湿热复发：一次 250 mg（2 包），一日 2 次。预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前 1 小时口服本品 2 g（16 包），6 小时后再加服 1 g（8 包）（27 kg 以下小儿剂量减半）。小儿：按体重，一次 2.5-9.3 mg/kg，每 4 小时 1 次；或一次 3.75-14 mg/kg，每 6 小时 1 次；或一次 5-18.7 mg/kg，每 8 小时 1 次。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1. 常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。2. 过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等。3. 二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。4. 少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

1. 患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2. 对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3. 本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4. 肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或用药间期。5. 治疗链球菌感染时疗程需 10 日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。6. 对怀疑为伴梅毒损害的淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在 4 个月内，每月接受血清试验一次。7. 长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡聚糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（＞90％）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱 2-5 倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

本品耐酸，口服后不被破坏，约 60％在十二指肠被吸收。口服 0.5 g 后约 1 小时达血药峰浓度（Cmax），为 3-5 mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约 80％。给药量的 20％-35％以原形经尿排出。本品的血消除半衰期（t1/2β）约为 1 小时。

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