青霉胺片

青霉胺

0.125g

适用于重金属中毒、肝豆状核变性（Wilson 病）、胱氨酸尿及其结石，亦治疗其他药物无效的严重活动性类风湿性关节炎。

口服，一日 0.5 g-1.5 g（4-12 片），分次服用。治肝豆状核变性病为每公斤体重每日 20 mg，分 3 次服用。用于慢性铅、汞中毒为每日 1 g（8 片），分 3-4 次服用，5-7 日为 1 疗程，停药 2 天后开始下一疗程，一般用 1-3 个疗程。治疗免疫性疾病为每日 1.5 g（12 片），分 3-4 次服用。儿童用量酌减，或遵医嘱。

尚不明确。

常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20% 服药者有味觉异常。过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。本品抑制原胶原交叉连接，使皮肤变脆和出血，并影响创口愈合。少数服药者发生白细胞减少，其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。6%-20% 服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾小球肾炎所致的肾病综合症。个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture 综合症、重症肌无力和耳鸣，实验室检查有 lgA 降低。药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。味觉异常，除 Wilson 病患者外，可用 4% 硫酸铜溶液 5～10 滴，加入果汁中口服，每日 2 次，有助于味觉恢复。

肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血患者禁用。

青霉素过敏患者，对本品可能有过敏反应。白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初 6 个月内每 2 周检查 1 次，以后每月 1 次。肝功能检查应每 6 个月 1 次，以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。Wilson 病患者初次应用本品时应在服药当天留 24 小时尿测尿酮，以后每 3 个月如法测定 1 次。本品应每日连续服用，即使暂时停药数日，再次用药时亦可能发生过敏反应，因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素 B6 每日 25 mg，以补偿所需要的增加量。手术患者在创口未愈合时，每日剂量限制在 250 mg。出现不良反应要减少剂量或停药。有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应，必须停药。Wilson 病服本品 1～3 个月才见效。类风湿关节炎服本品 2～3 个月奏效，若治疗 3～4 个月无效时，则应停服本品，改用其他药物治疗。

重金属中毒，本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属，形成稳定和可溶性复合物由尿排出。其驱铅作用不及依地酸钙钠，驱汞作用不及二巯丙醇；但本品可口服，不良反应稍小，可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。Wilson 病，是一种常见染色体隐性遗传疾病，主要有大量铜沉积于肝和脑组织，引起豆状核变性和肝硬化，本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。胱氨酸尿及其结石，本品能与胱氨酸反应形成半胱氨酸－青霉胺二硫化物的混合物，从而降低尿中胱氨酸浓度；该混合物的溶解度要比胱氨酸大 50 倍，因此能预防胱氨酸结石的形成；长期服用 6～12 个月，可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。抗类风湿关节炎：治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了。用药后发现有改善淋巴细胞功能，明显降低血清和关节囊液中的 IgM 类风湿因子和免疫复合物的水平，但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低。体外有抑制 T 细胞的活力，而对 B 细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接，故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。

北京嘉林药业股份有限公司

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