顺铂氯化钠注射液

顺铂

100 ml:顺铂 0.1 g 与氯化钠 0.9 g。

为治疗多种实体瘤的一线用药。与 VP-16 联合(EP 方案)为治疗 SCLC 或 NSCLC 一线方案,联合 MMC、IFO(IMP 方案),或 NVB 等方案为目前治疗 NSCLC 常用方案,以 DDP 为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与 ADM、CTX 等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌,缓解率 50%～80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的 NSCLC 的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。

本品需用 300-500 ml 氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。

一次按体表面积 20 mg/ ㎡ ，一日 1 次，连用 5 日；或 30 mg/ ㎡ ，一日 1 次，连用 3 日，间隔 3 周再重复，可重复 3-4 个疗程。亦可 80-100 mg/ ㎡ ，同时进行水化疗法和利尿，每 3-4 周用药 1 次。

介入化疗联合用药时，每次 40-50 mg/ ㎡ ，4 周 1 次，需给予水化、利尿。胸腹腔注射。每次 30-60 mg。

单药治疗，推荐以下两种剂量：50~120 mg/ ㎡ 每 3~4 周一次；15~20 mg/ ㎡ /d 连续 5 天，每 3~4 周重复；如果联合化疗，推荐用量为 20 mg/ ㎡ 或更高剂量，每 3~4 周一次，但不可超过顺铂单药剂量。根据儿童体重，本品需用适量氯化钠注射液稀释滴注。

尚不明确。

严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。发生率为 17～100%。急性呕吐一般发生于给药后 1～2 小时,可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂,如 5—羟色胺 3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂昂丹司琼等,基本可控制急性呕吐；

累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过 90 mg/m2 即为肾毒性危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后 10～15 天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。

神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末稍神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；

骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生机率与每疗程剂量有关,若 ≤ 100 mg/m2,发生率约 10%～20%,若剂量 ≥ 120 mg/m2 则约 40%,但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关；

可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；

心脏功能异常、肝功能改变少见。

顺铂禁忌用于对顺铂或其他含铂化合物有过敏史的病人、孕妇或哺乳期妇女、以及肾功能不良的病人。

对既往有肾病史或中耳炎史者慎用。在治疗中出现下列之一症状者停用:周围白细胞低于 3500/mm3 或血小板低于 8 万用药后持续性严重呕吐；早期肾脏毒性的表现,如血清肌酐大于 2 mg/dl 或尿素氮大于 20 mg/dl；或尿镜检在高倍视野中有白细胞 10 个、红细胞 5 个或管型 5 个。顺铂可与铝相互作用生成黑色沉淀。含有铝部分的针头、注射器、套管或静注装置,可能与顺铂接触者,不应用于制备或使用该药。使用本品时,应避光,静滴时间不宜超过 24 小时。

听力测验与神经功能检查；血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率与血清肌酐；红细胞压积、血小板计数、白细胞总数与分类、血清氨基转移酶、转肽酶、胆红素与尿酸。发生过量或毒性反应时,必须采取对症和支持措施,必须监测 3～4 周,以防延迟性毒性发生。使用前请详细检查,如发现药液混浊、封口松动、瓶身或瓶口有破裂漏气、药液中有异物等,切勿使用。本品一经使用,即有空气进入,剩余药液切勿再储存使用。

本品为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为 DNA,作用于 DNA 链间及链内交链,形成 DDP～DNA 复合物,干扰 DNA 复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。t1/22 日以上,若并用利尿剂 t1/2 可明显缩短。本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后 96 小时内 25%～45% 由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的 2.5～8.0 倍。

化学名称为：(Z)-二氨二氯铂分子式：Cl2H6N2Pt分子量：300.05

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