马来酸依那普利片

马来酸依那普利

10mg

用于治疗原发性高血压。

口服。开始剂量为一日 5～10 mg(1/2~1 片)，分 1～2 次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于 30 ml/min)为一日 2.5 mg(1/4 片)。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日 10～20 mg(1~2 片)，一日最大剂量一般不宜超过 40 mg(4 片)，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

儿童慎用。

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从 2.5 mg 开始。定期作白细胞计数和肾功能测定。

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物—依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约 68% 被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后 1 小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后 3.5～4.5 小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为 11 小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药 20 分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服 2 次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为 30～35 小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于 30 ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。

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