马来酸噻吗洛尔滴眼液

本品主要成份为马来酸噻吗洛尔，辅料为：硫柳汞。

5 ml：25 mg5 ml：12.5 mg

对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

滴眼。一次 1 滴，一日 1～2 次，如眼压已控制，可改为一日 1 次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

本品对于儿童的安全性和疗效尚未确定。

最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。心血管系统：心动过缓，心率失常。神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。对本品过敏者。

当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者，使用本品时应严密观察。冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。与其他滴眼液联合使用时，请间隔 10 分钟以上。定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。运动员慎用。

马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。

动物实验显示，用 0.5% 本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后 30 分钟，半衰期为 1.5 小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70% 的药物原型随尿排出。对 6 个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用 0.5% 本品滴眼 2 次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为 0.46 ng/ml，下午滴眼后的为 0.35 ng/ml。

动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。

动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

本品主要成分及其化学名称为：主要成分是马来酸噻吗洛尔，其化学名为：（一）-1-（叔丁氨基）-3-[（4-吗啉基-1，2，5-噻二唑-3-基）氧]-2-丙醇顺丁稀二酸盐。分子式：C13H24N4O3S·C4H4O4分子量：432.49

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