马来酸噻吗洛尔片

马来酸噻吗洛尔。化学名：（-）-1-（叔丁氨基）-3-[(4-吗啉基-1，2，5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。

5 mg。

原发性高血压病心绞痛或心肌梗塞后的治疗预防偏头痛

1.高血压 开始剂量一次 2.5 mg 至 5 mg，一日 2 至 3 次，根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为 20 mg 至 40 mg。最大量可为 60 mg 一日。增加药物的间期应该至少为 7 天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用，在此伴随治疗初期应密切观察。2. 心肌梗死 2.5 mg 一次，一日 2 次开始，可渐增至每日总量 20 mg。3.偏头痛 10 mg 一次，一日 2 次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量 30 mg，或减至 10 mg 一日。6 至 8 周无效则应停用。

本品对儿童的安全性及有效性尚未确立。

在挪威多中心试验中，冠心病病人对于噻吗洛尔及安慰剂的不良反应发生率和停药发生率的比较如下：临床试验室检查：可有血尿素氮、血钾、血尿酸、血三酰甘油轻度升高，血色素、血细胞比容、高密度脂蛋白轻度降低。但无明显临床意义。尚无肝功能检查指标升高的报道。

支气管哮喘或有支气管哮喘病史严重慢性阻塞性肺病窦性心动过缓二至三度房室传导阻滞难治性心功能不全心源性休克对本品过敏者

1.交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的，而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。(1)对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人，在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。(2)在某些情况可引起心功能不全，故服用本品的病人在初发心功能不全症状时，应先给洋地黄和利尿剂，且被密切观察。如心功能不全持续，应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗，并停用本品。2.突然停药可引起缺血性心脏病的恶化，如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要 1 至 2 周的逐渐减量过程，且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重，应迅速重新调整剂量，且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。3.轻中度慢性阻塞性肺病(如慢性支气管炎，肺气肿)，支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要，则应在密切检测下慎用。4.是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性刺激所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。5.自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人(尤其是不稳定糖尿病 )应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。6. 本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征(如心动过速)。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。7. 因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外，故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人，用药剂量应更应谨慎。8. 由于β阻滞剂可影响血压及心率，故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现，应考虑停用本品。

本品为β肾上腺能受体拮抗剂，无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应，抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应，减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人，β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管，可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。

口服吸收约为 90%。服后 1 至 2 小时作用达峰值。半衰期 t1/2 为 4 小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白，在血液透析时不易清除，大约 60% 被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半，表明 50% 首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大，治疗效应与血药浓度并无明显相关。

山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司