马来酸多潘立酮片

本品每片含主要成份马来酸多潘立酮 12.72 毫克（相当于多潘立酮 10 毫克）。辅料为：微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁、欧巴代。

12.72 mg（相当于多潘立酮 10 mg）

由胃排空延缓、胃食管反流、食道炎引起的消化不良症状-上腹胀闷感、腹胀、上腹疼痛；-嗳气、胃肠胀气；-恶心、呕吐。

口服。成人一次 1 片，一日 3 次，饭前 15～30 分钟服用。

本品中枢不良反应较少是由于不易通过血脑屏障，1 岁以下的婴幼儿代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，应用时不能完全排除发生中枢不良反应的可能性，故儿童慎用，并须密切监护。

1．偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。2．有时导致血清泌乳素水平会升高、溢乳、男子乳房女性化等，但停药后即可恢复正常。

1．对本品过敏者禁用。2．增加胃动力可能产生危险时禁用，如：胃肠道出血、机械性梗阻、胃肠道穿孔。3．催乳素瘤患者禁用。

1．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。2．本品性状发生改变时禁止使用。3．本品升高催乳素水平，长期用药会维持高水平，但停药后即可恢复正常。组织培养试验表明近三分之一的乳腺癌患者为体外泌乳素依赖，所以对于具有乳腺癌病史的患者应注意这一潜在因素。无论是临床研究还是流行病学研究都不能表明长期给予本品和乳腺肿瘤的发生有关。4．肾功能不全患者单次给药不需调整剂量，但重复给药时应根据肾功能损害的程度将服药频率减为每日 1-2 次，同时剂量酌减。5．由于本品主要经肝脏代谢，所以肝病患者慎用。6．孕妇和哺乳期妇女慎用。7．儿童慎用。8．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。9．如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。10．请将本品放在儿童不能接触的地方。

本品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐，不影响胃液分泌。本品不易通过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几无拮抗作用，因此，一般无精神和中枢神经的不良反应。

本品口服后吸收迅速，15－30 分钟可达峰值血药浓度。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4 是细胞色素 P-450 参与多潘立酮 N-去羟化作用的主要形式。半衰期为 7 小时。通过尿液排泄总量约 31％，粪便排泄总量约 66％。

致癌性在对小鼠给药 18 个月和大鼠给药 24 个月的致癌性研究中观察到，给予雌性小鼠和大鼠的剂量为人用最大剂量的 25 倍时发现恶性乳腺肿瘤的发生率增加，给予雄性大鼠的剂量为人用剂量的 25 倍时发现垂体肿瘤的发生率增加，除此以外没有其他剂量相关的作用。遗传毒性雄性和雌性小鼠显性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核试验、人类淋巴细胞染色体异常研究、果蝇伴性隐性致死试验和伤寒杆菌 Ames 代谢活动试验都没有发现和遗传突变相关的证据。

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