马来酸曲美布汀片

本品主要成份马来酸曲美布汀。化学名称：(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲氨基-2-苯基)丁酯马来酸盐，

分子式：C22H29NO5·C4H4O4分子量：503.55

0.1g

胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。肠道易激惹综合征。

成人口服，每次 1-2 片，一日 3 次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

儿童慎用。

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT 升高等，发生率约为 0.4%。

对本品过敏者禁用。

出现皮疹患者应停药观察。

离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入 10-5g/mL 本药可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在 28 ℃ 时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射 3 mg/kg 本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动，静脉注射 1 mg/kg 后，发现可抑制运动机能亢进肌群的运动，同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

人空肠内 4-6 mg/kg 用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。

有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服 200 mg 本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善，同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制。

对离体豚鼠结肠标本的实验，在 10-5g/mL 时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张，减小振幅的作用。对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用 300 mg 本药能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50 mg 静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S 状结肠运动至负荷前水平。

对麻醉狗的食管下端括约压实验表明：0.6 mg/kg 静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压低得到回升。

对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现，本剂可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。

对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射 3 mg/kg 或口服 60 mg/kg 后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

口服本品 300 mg 后，达峰时间和峰浓度分别为 0.63±0.24 小时和 312.01±119.72 ng/mL，平均驻留时间（MRT）和 T1/2分别为 2.58±0.81 小时和 1.82±0.43 小时。本品在体内水解，形成 N 位脱甲基代谢物，由尿排出。

信合援生制药股份有限公司

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