马来酸曲美布汀片

本品主要成份为马来酸曲美布汀。化学名称：(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐

分子式：C22H29NO5·C4H4O4分子量：503.55

0.1 g。

用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。

口服。一次 0.1-0.2 g（即每次 1-2 片），一日 3 次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

不宜推荐使用本品。

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹胀、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高等，发生率约为 0.4%。

对马来酸曲美布汀过敏者禁用。

出现皮疹等反应应停药观察。

1. 对消化道平滑肌的双向调节作用：本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。对有消化系统疾病的患者的胃幽门部运动，静脉注射 1 mg/kg 本品后，发现可调节胃部运动机能亢进肌群的运动，使胃的不规则运动趋于规律化。人空肠内 4-6 mg/kg 用药后发现，可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50 mg 静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S 状结肠运动至负荷前水平。2. 胃肠止痛作用：本品亦可通过激活外周μ、K 阿片受体，释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等的释放，从而抑制内脏的神经反射，阻断胃肠道传入神经，减少周围有害刺激对中枢的作用，提高病理生理条件下的内脏痛觉阈值，减轻腹痛症状。3. 末梢性镇吐作用：动物实验发现本品对阿朴吗啡诱发的呕吐抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉注射 3 mg/kg 或口服 60 mg/kg 本品后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

口服本品 300 mg 后，达峰时间和峰浓度分别为 0.63±0.24 小时和 312.01±119.72 ng/mL，平均驻留时间（MRT）和半衰期（T1/2）分别为 2.58±0.81 小时和 1.82±0.43 小时。本品在体内经水解，形成 N 位脱甲基代谢物，由尿中排出。

海南普利制药股份有限公司

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