骨化三醇胶丸

化学名称：(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β，25-三醇

0.25μg

1、慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人。2、手术后、自发性及假性甲状旁腺机能低下者。3、维生素 D 依赖性佝偻病。4、血磷酸盐过少，维生素 D 抗性佝偻病。5、停经后的骨质疏松症。

1、海卡洛的最适日剂量应该根据每个病人血清钙的水平仔细给予测定，以海卡洛进行治疗时，通常应由低剂量开始。肾性骨营养不良(透析病人)：首次日剂量是 0.25 微克。如病人血清钙水平正常或略低，则隔天给予 0.25 微克已足够。如果在 2～4 周，病情及生化指标等方面均无明显的改善，那么可在 2～4 周的期间内把日剂量增加 0.25 微克。在此期间应每周至少 2 次测定患者的血钙浓度。大部分患者在日剂量为 0.25 微克～1.0 微克的范围内有良好的反应。如患者同时服用巴比妥类的药物或抗抽搐剂则可能需要较大剂量。2、给予患者足量的钙片(成人的日剂量约为 800～1000 毫克)是海卡洛发挥更大疗效的一个先决条件。如有需要，可再给予额外的钙片。3、因为改善胃肠道吸收的功能，所以有一些病人维持服用低剂量的钙片即可。那些有高钙血症倾向的病人只需服用低剂量钙片甚至不服用钙片。4、甲状旁腺功能低下和佝偻病患者：首次日剂量是 0.25 微克，晨服，如果病情及生化指标等方面改善不明显，那么在 2～4 周的期间内可增加日剂量。在剂量确定期间，应每周至少 2 次测定血钙浓度。在甲状旁腺功能低下的患者，偶然会有吸收障碍，应及时给予海卡洛。5、一般病人：在海卡洛每日的剂量确定后，血清钙的浓度必须每月复查 1 次。一旦血清钙浓度比正常值高出 1 毫克/100 毫升(平均为 9～11 毫克/100 毫升)，此时海卡洛的剂量必须大大减低或停止治疗，直到血钙正常为止。如患者服用其他的钙制剂亦应停止，此有助于促使血清恢复正常水平。还必须给予低钙饮食。6、在高钙血症期间，血清钙及磷酸盐的浓度必须逐日测定。当血清钙水平恢复正常后，可继续用海卡洛治疗，日剂量应比前此剂量低 0.25 微克。

因为 3 岁以下及进行透析的儿童应用骨化三醇的经验不足，所以必须权衡药物带来的好处及可能的危险。

1、如剂量不超过许可范围，海卡洛基本没有不良反应。由于海卡洛具有维生素 D 的作用，因此其不良反应类似维生素 D 过量后的不良反应。例如：高血钙综合症或钙中毒(这取决于高血钙的持续时间及严重程度)。2、由于骨化三醇的生物半衰期短，药物动力学研究表明在减量或停药后的几天内，血清钙即可恢复正常，和维生素 D 或其衍生物治疗相比，海卡洛血清钙恢复正常的时间要快得多。

凡与高血钙有关的疾病。

1、由于海卡洛影响肠、胃与骨内磷酸盐的运转，因此，凡同时服用与磷酸盐结合的药物，其剂量必须根据血清钙与血磷酸盐的浓度加以调节(正常浓度：2～5 毫克/毫升)，如同进发生高血钙与血磷酸盐过多(＞6 毫克/100 毫升)，患者会发生软组织钙化，这可以通过 X 光片显示。2、在肾功能正常的患者，慢性高钙血症可能与血清肌酐的升高有关，这通常是可逆的，这些病人最重要的是要注意那些可致高钙血的因素。3、海卡洛的治疗开始必须是最低剂量，在没有严密监测血清钙水平时不能随意增加剂量。必须估计每天从饮食中吸收的钙，并调整剂量。4、肾功能正常的患者，服用海卡洛时必须避免脱水，必须持续服用足够的液体。5、在慢性肾脏透析的患者，服用海卡洛时，不应同时服用含镁的制剂(例如：止酸剂)因为可引起高镁血症。6、患维生素 D 抗性佝偻病的患者(家族性低磷酸盐血症)，必须继续日服磷酸盐。然而海卡洛的作用可能减少磷酸盐的需要，所以应该考虑海卡洛可能刺激小肠吸收磷酸盐。

1、海卡洛是维生素 D3的最重要活性代谢物之一。此代谢通常是在肾脏内形成的，其前体是 25-羟基胆钙化醇。海卡洛具有促进小肠吸收钙并调节骨的无机盐代谢等作用。2、在有明显肾功能不全的病人，特别是需要长期血液透析的病人，内源性骨化三醇的合成会大幅度下降，甚至有明显几乎停止合成，此种缺乏导致肾性骨营养不良。3、对于肾性骨营养不良的患者，口服海卡洛能使已消弱的肠道吸收钙的功能得以恢复正常，纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，有助于调节正常或降低已增高的血清碱性磷酸酯酶，调节正常或降低已增高的血清甲状旁腺素浓度。4、在术后甲状旁腺功能低下，自发性甲状旁腺低下，假性甲状旁腺低下，低钙血症的病人，经海卡洛治疗后能减轻其临床症状。5、在维生素 D 依赖性佝偻病的病人，血清骨化三醇水平低下或缺乏，因为其甚至内源性骨化三醇缺乏所致。海卡洛则可替代治疗。6、对维生素 D 抗性佝偻病和低磷酸盐血症的病人也有疗效。虽然长期的疗效未得以证实，但在一些病人中，海卡洛可改善低磷酸盐血症。7、海卡洛的治疗也适用于新生儿肝炎、胆道闭锁、胱氨酸病和饮食中缺乏钙及维生素 D 所致佝偻病患者。

1、骨化三醇口服后很快就会被小肠吸收，服用 0.25～1 微克单剂的海卡洛后，3～6 小时内就达到血清高峰值。服用 7 小时后，尿排钙明显增加。2、半衰期为 9～10 小时。3、可以胆汁清除，有肝肠循环。

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